Galvus - upute za upotrebu, recenzije, analozi i oblici doziranja (tablete 50 mg, s metforminom 50 + 500, 50 + 850, 50 + 1000 Met) lijeka za liječenje dijabetesa tipa 2 u odraslih, djece i trudnoće. Struktura

U ovom članku možete pročitati upute za uporabu lijeka Galvus. Pruža povratne informacije od posjetitelja stranice - potrošača ovog lijeka, kao i mišljenja medicinskih stručnjaka o uporabi Galvusa u njihovoj praksi. Veliki je zahtjev aktivno dodavati svoje kritike o lijeku: lijek je pomogao ili nije pomogao riješiti se bolesti, uočene su komplikacije i nuspojave, a proizvođač ih možda nije najavio u napomeni. Galvus analozi u prisutnosti dostupnih strukturnih analoga. Koristite za liječenje dijabetesa tipa 2 kod odraslih, djece, kao i tijekom trudnoće i dojenja. Sastav lijeka.

Galvus je oralni hipoglikemijski lijek. Vildagliptin (aktivna tvar lijeka Galvus) predstavnik je klase stimulatora izolacijskog aparata gušterače, selektivno inhibira enzim dipeptidil peptidazu-4 (DPP-4). Brza i potpuna inhibicija aktivnosti DPP-4 (više od 90%) uzrokuje porast bazalne i hranom stimulirane peptide tipa 1 glukagona (GLP-1) i inzulinotropnog polipeptida (HIP) ovisnog o glukozi iz crijeva u sistemsku cirkulaciju tijekom dana.

Povećavajući koncentraciju GLP-1 i HIP, vildagliptin izaziva povećanje osjetljivosti beta stanica pankreasa na glukozu, što dovodi do poboljšanja lučenja ovisnih o glukozi.

Kada se koristi vildagliptin u dozi od 50-100 mg dnevno kod bolesnika sa šećernom bolešću tipa 2, primjećuje se poboljšanje funkcije p-stanica pankreasa. Stupanj poboljšanja funkcije beta stanica ovisi o stupnju njihovog početnog oštećenja; tako da kod osoba koje ne pate od šećerne bolesti (s normalnom glukozom u plazmi) vildagliptin ne potiče lučenje inzulina i ne smanjuje glukozu.

Povećavajući koncentraciju endogenog GLP-1, vildagliptin povećava osjetljivost α-stanica na glukozu, što dovodi do poboljšanja regulacije lučenja glukagona ovisne o glukozi. Smanjivanje razine suvišnog glukagona tijekom obroka uzrokuje smanjenje inzulinske rezistencije.

Povećanje omjera inzulin / glukagon na pozadini hiperglikemije, zbog povećanja koncentracije GLP-1 i HIP, uzrokuje smanjenje proizvodnje glukoze u jetri kako u razdoblju prandiala, tako i nakon obroka, što dovodi do smanjenja koncentracije glukoze u krvnoj plazmi.

Uz to, primjenom vildagliptina primjećuje se smanjenje razine lipida u krvnoj plazmi, međutim, taj učinak nije povezan s njegovim učinkom na GLP-1 ili HIP i poboljšanjem funkcije beta stanica pankreasa.

Poznato je da povećanje GLP-1 može usporiti pražnjenje želuca, ali ovaj se učinak ne primjećuje uz uporabu vildagliptina.

Galvus Met je kombinirani oralni hipoglikemijski lijek. Sastav lijeka Galvus Met uključuje dva hipoglikemijska sredstva s različitim mehanizmima djelovanja: vildagliptin, koji pripadaju razredu inhibitora dipeptidil peptidaze-4, i metformin (u obliku hidroklorida), predstavnik klase biguanida. Kombinacija ovih komponenti omogućava učinkovitiju kontrolu koncentracije glukoze u krvi u bolesnika s dijabetesom tipa 2 tijekom 24 sata.

Struktura

Vildagliptin + pomoćne tvari (Galvus).

Vildagliptin + Metformin hidroklorid + pomoćne tvari (Galvus Met).

farmakokinetika

Kada se uzima na prazan želudac, vildagliptin se brzo apsorbira. Istodobnim gutanjem s hranom, brzina apsorpcije vildagliptina lagano se smanjuje, međutim unos hrane ne utječe na stupanj apsorpcije i AUC. Lijek se ravnomjerno raspoređuje između plazme i crvenih krvnih stanica. Biotransformacija je glavni put izlučivanja vildagliptina. U ljudskom tijelu se pretvara 69% doze lijeka. Nakon gutanja lijeka, oko 85% doze izlučuje se putem bubrega, a 15% kroz crijeva, bubrežno izlučivanje nepromijenjenog vildagliptina je 23%.

Spol, indeks tjelesne mase i nacionalnost ne utječu na farmakokinetiku vildagliptina.

Farmakokinetičke značajke vildagliptina u djece i adolescenata mlađih od 18 godina nisu utvrđene.

U odnosu na prehranu, stupanj i brzina apsorpcije metformina pomalo se smanjuju. Lijek se praktički ne veže na proteine ​​plazme, dok se derivati ​​sulfoniluree vežu na njih više od 90%. Metformin prodire u crvene krvne stanice (vjerojatno jačanje ovog procesa s vremenom). Jednom intravenskom primjenom zdravim dobrovoljcima, metformin se izlučuje bubrezima u nepromijenjenom obliku. Ne metabolizira se u jetri (kod ljudi nisu otkriveni metaboliti) i ne izlučuje se u žuči. Nakon gutanja, oko 90% apsorbirane doze izluči se putem bubrega tijekom prva 24 sata.

Spol bolesnika ne utječe na farmakokinetiku metformina.

Farmakokinetičke značajke metformina u djece i adolescenata mlađih od 18 godina nisu utvrđene.

Učinak hrane na farmakokinetiku vildagliptina i metformina u sastavu lijeka Galvus Met nije se razlikovao od onog kod uzimanja oba lijeka odvojeno.

indikacije

Šećerna bolest tipa 2:

  • kao monoterapija u kombinaciji s dijetnom terapijom i vježbanjem;
  • u bolesnika koji su prethodno primali kombiniranu terapiju s vildagliptinom i metforminom u obliku pojedinačnih lijekova (za Galvus Met);
  • u kombinaciji s metforminom kao početnom terapijom lijekovima s nedovoljnom učinkovitošću dijetalne terapije i tjelovježbe;
  • kao dio dvokomponentne kombinirane terapije metforminom, derivatima sulfonilureje, tiazolidindionom ili s inzulinom u slučaju neučinkovitosti dijetalne terapije, tjelesne vježbe i monoterapije tim lijekovima;
  • kao dio trostruke kombinirane terapije: u kombinaciji s derivatima sulfoniluree i metforminom u bolesnika prethodno liječenih derivatima sulfoniluree i metformina na pozadini prehrane i vježbanja i koji nisu postigli odgovarajuću glikemijsku kontrolu;
  • u sklopu trostruke kombinirane terapije: u kombinaciji s inzulinom i metforminom u bolesnika koji su prethodno primali inzulin i metformin na pozadini prehrane i vježbanja, a nisu postigli odgovarajuću glikemijsku kontrolu.

Otpustite obrasce

50 mg tablete (Galvus).

Obložene tablete 50 + 500 mg, 50 + 850 mg, 50 + 1000 mg (Galvus Met).

Upute za uporabu i režim doziranja

Galvus se uzima oralno, bez obzira na unos hrane.

Režim doziranja lijeka treba odabrati pojedinačno, ovisno o učinkovitosti i podnošljivosti..

Preporučena doza lijeka tijekom monoterapije ili kao dio dvokomponentne kombinirane terapije metforminom, tiazolidindionom ili inzulinom (u kombinaciji s metforminom ili bez metformina) je 50 mg ili 100 mg dnevno. U bolesnika s težim dijabetesom tipa 2 koji su primali liječenje inzulinom, preporučuje se Galvus u dozi od 100 mg dnevno.

Preporučena doza lijeka Galvus u sklopu trostruke kombinirane terapije (vildagliptin + derivati ​​sulfoniluree + metformin) je 100 mg dnevno.

Dozu od 50 mg na dan treba propisati u 1 dozi ujutro. Potrebno je propisati dozu od 100 mg dnevno 50 mg 2 puta dnevno, ujutro i navečer.

Kada se koristi kao dio dvokomponentne kombinirane terapije s derivatima sulfonilureje, preporučena doza Galvusa je 50 mg 1 puta dnevno ujutro. Kada se propisuje u kombinaciji s derivatima sulfonilureje, učinkovitost terapije lijekovima u dozi od 100 mg dnevno bila je slična onoj u dozi od 50 mg dnevno. S nedovoljnim kliničkim učinkom zbog pozadine primjene maksimalne preporučene dnevne doze od 100 mg, za bolju kontrolu glikemije, moguće je dodatno propisivanje drugih hipoglikemijskih lijekova: metformina, derivata sulfonilureje, tiazolidindiona ili inzulina.

U bolesnika s blagom oštećenjem bubrežne i jetrene funkcije prilagodba doze nije potrebna. U bolesnika s umjerenim ili teškim oštećenjem bubrežne funkcije (uključujući terminalni stadij kroničnog zatajenja bubrega na hemodijalizi) lijek treba primjenjivati ​​u dozi od 50 mg jednom dnevno.

U starijih bolesnika (više od 65 godina) nije potrebna korekcija režima doziranja Galvusa.

Budući da nema iskustva s primjenom lijeka u djece i adolescenata mlađih od 18 godina, ne preporučuje se uporaba lijeka u ovoj kategoriji bolesnika.

Lijek se daje oralno. Režim doziranja lijeka Galvus Met treba odabrati pojedinačno, ovisno o učinkovitosti i podnošljivosti. Kada koristite Galvus Met, ne prekoračite preporučenu maksimalnu dnevnu dozu vildagliptina (100 mg).

Treba odabrati preporučenu početnu dozu lijeka Galvus Met, uzimajući u obzir režim liječenja pacijenta s vildagliptinom i / ili metforminom. Da bi se smanjila ozbiljnost nuspojava iz probavnog sustava karakterističnih za metformin, Galvus Met uzima se s hranom.

Početna doza Galvusa se susrela s neučinkovitošću monoterapije vildagliptinom: liječenje Galvus Medom može se započeti s jednom tabletom s dozom od 50 mg / 500 mg 2 puta dnevno, a nakon procjene terapijskog učinka, doza se može postupno povećavati.

Početna doza Galvusa Met s neučinkovitošću monoterapije metforminom: ovisno o već uzetoj metformini, liječenje Galvus Metom može se započeti s jednom tabletom s dozom od 50 mg / 500 mg, 50 mg / 850 mg ili 50 mg / 1000 mg 2 puta dnevno.

Početna doza Galvus Met u bolesnika koji su prethodno primili kombiniranu terapiju s vildagliptinom i metforminom kao zasebnim tabletama: ovisno o već uzetim dozama vildagliptina ili metformina, liječenje Galvus Metom treba započeti tabletom što je moguće većoj od postojećeg liječenja 50 mg / 500 mg, 50 mg / 850 mg ili 50 mg / 1000 mg, i titrirano po učinku.

Početna doza Galvus Met kao početna terapija u bolesnika sa šećernom bolešću tipa 2 s nedovoljnom učinkovitošću dijetalne terapije i vježbanja: kao početnu terapiju, Galvus Met treba biti propisan u početnoj dozi od 50 mg / 500 mg jednom dnevno i postupno nakon procjene terapijskog učinka doza titrata do 50 mg / 100 mg 2 puta dnevno.

Kombinirana terapija s Galvus Metom zajedno s derivatima sulfoniluree ili inzulinom: doza Galvus Met izračunava se iz doze 50 mg vildagliptina 2 puta dnevno (100 mg dnevno) i metformina u dozi koja je jednaka onoj prethodno uzetoj kao pojedinačni lijek.

Primjena Galvus Met kontraindicirana je u bolesnika s bubrežnim zatajenjem ili oštećenom funkcijom bubrega..

Metformin se izlučuje bubrezima. Budući da pacijenti stariji od 65 godina imaju smanjenje bubrežne funkcije, Galvus Met se propisuje ovoj kategoriji bolesnika u minimalnoj dozi koja osigurava normalizaciju koncentracije glukoze tek nakon određivanja QC-a kako bi se potvrdila normalna bubrežna funkcija. Kod primjene lijeka u bolesnika starijih od 65 godina potrebno je redovito nadzirati bubrežnu funkciju.

Budući da sigurnost i djelotvornost lijeka Galvus Met kod djece i adolescenata mlađih od 18 godina nije ispitivana, primjena lijeka je kontraindicirana kod ove kategorije bolesnika.

Nuspojava

  • glavobolja;
  • vrtoglavica;
  • tremor;
  • zimica;
  • mučnina, povraćanje;
  • gastroezofagealni refluks;
  • bol u trbuhu;
  • proljev, zatvor;
  • nadutost;
  • hipoglikemija;
  • hiperhidroze;
  • umor
  • kožni osip;
  • osip;
  • svrabež
  • artralgije;
  • periferni edem;
  • hepatitis (reverzibilan nakon prekida terapije);
  • pankreatitis
  • lokalizirani piling kože;
  • mjehurići;
  • smanjena apsorpcija vitamina B12;
  • laktacidoza;
  • metalik okus u ustima.

kontraindikacije

  • zatajenje bubrega ili oštećenje bubrežne funkcije: s razinom kreatinina u serumu većom od 1,5 mg% (više od 135 µmol / l) za muškarce i više od 1,4 mg% (više od 110 µmol / l) za žene;
  • akutna stanja s rizikom razvoja bubrežne disfunkcije: dehidracija (s proljevom, povraćanjem), groznica, teške zarazne bolesti, stanja hipoksije (šok, sepsa, infekcije bubrega, bronhopulmonalne bolesti);
  • akutno i kronično zatajenje srca, akutni infarkt miokarda, akutno kardiovaskularno zatajenje (šok);
  • zatajenje disanja;
  • oslabljena funkcija jetre;
  • akutna ili kronična metabolička acidoza (uključujući dijabetičku ketoacidozu u kombinaciji sa ili bez kome). Dijabetičku ketoacidozu treba korigirati terapijom inzulinom;
  • laktacidoza (uključujući anamnezu);
  • lijek nije propisan 2 dana prije operacije, radioizotop, rendgenske studije s uvođenjem kontrastnih sredstava i unutar 2 dana nakon što su izvedene;
  • trudnoća;
  • razdoblje dojenja;
  • dijabetes melitus tipa 1;
  • kronični alkoholizam, akutno trovanje alkoholom;
  • pridržavanje hipokalorične prehrane (manje od 1000 kcal dnevno);
  • djeca mlađa od 18 godina (djelotvornost i sigurnost uporabe nisu utvrđene);
  • preosjetljivost na vildagliptin ili metformin ili bilo koje druge komponente lijeka.

Budući da je kod nekih bolesnika s oštećenom funkcijom jetre uočena laktična acidoza, što je vjerojatno jedna od nuspojava metformina, Galvus Met se ne smije primjenjivati ​​u bolesnika s jetrenim bolestima ili oštećenim hemijskim biokemijskim parametrima.

S oprezom se preporučuje upotreba lijekova koji sadrže metformin u bolesnika starijih od 60 godina, kao i kod obavljanja teških fizičkih poslova zbog povećanog rizika od laktacidoze.

Trudnoća i dojenje

Budući da nema dovoljno podataka o uporabi lijeka Galvus ili Galvus Met u trudnica, primjena lijeka tijekom trudnoće kontraindicirana je.

U slučajevima oštećenog metabolizma glukoze u trudnica, postoji povećan rizik od nastanka urođenih anomalija, kao i učestalost neonatalne pobolije i smrtnosti. Za normalizaciju koncentracije glukoze u krvi tijekom trudnoće preporučuje se monoterapija inzulinom..

U eksperimentalnim studijama, prilikom propisivanja vildagliptina u dozama 200 puta većim od preporučenih, lijek nije uzrokovao oslabljenu plodnost i rani razvoj embrija i nije imao teratogeni učinak na fetus. Prilikom propisivanja vildagliptina u kombinaciji s metforminom u omjeru 1:10, također nije bilo teratogenog učinka na fetus.

Budući da nije poznato izlučuje li se vildagliptin ili metformin u majčino mlijeko, primjena lijeka Galvus tijekom dojenja je kontraindicirana.

Primjena kod djece

Kontraindiciran kod djece i adolescenata mlađih od 18 godina (nisu utvrđeni učinkovitost i sigurnost upotrebe).

Primjena kod starijih bolesnika

S oprezom se preporučuje uporaba lijekova koji sadrže metformin u bolesnika starijih od 60 godina..

posebne upute

U bolesnika koji primaju inzulin, Galvus ili Galvus Met ne mogu zamijeniti inzulin..

Budući da se kod primjene vildagliptina povećanje aktivnosti aminotransferaza (obično bez kliničkih manifestacija) primjećuje nešto češće nego u kontrolnoj skupini, prije propisivanja lijeka Galvus ili Galvus Met, kao i redovito tijekom liječenja, preporučuje se utvrđivanje biokemijskih parametara funkcije jetre. Ako pacijent ima povećanu aktivnost aminotransferaza, ovaj rezultat treba potvrditi drugim istraživanjem, a zatim redovito utvrditi biokemijske parametre funkcije jetre dok se ne normaliziraju. Ako je višak aktivnosti AST ili ALT tri ili više puta veći od VGN-a potvrđenog drugim istraživanjem, preporučuje se otkazivanje lijeka.

Laktacidoza je vrlo rijetka, ali teška metabolička komplikacija koja nastaje sa nakupljanjem metformina u tijelu. Laktacidoza s primjenom metformina primijećena je uglavnom u bolesnika sa šećernom bolešću s visokim zatajenjem bubrega. Rizik za razvoj laktacidoze povećava se kod bolesnika sa šećernom bolešću koja se slabo liječi, s ketoacidozom, produljenim gladovanjem, produljenom zlouporabom alkohola, zatajenjem jetre i bolestima koje izazivaju hipoksiju.

S razvojem laktacidoze primjećuje se kratkoća daha, bol u trbuhu i hipotermija, praćena komom. Sljedeći laboratorijski pokazatelji imaju dijagnostičku vrijednost: smanjenje pH u krvi, koncentraciju laktata u serumu iznad 5 nmol / l, kao i povećani anionski interval i povećani omjer laktata / piruvata. Ako se sumnja na metaboličku acidozu, lijek treba prekinuti i pacijenta odmah hospitalizirati..

Budući da se metformin u velikoj mjeri izlučuje bubrezima, rizik od njegovog nakupljanja i razvoja laktacidoze veći je, to je oštećena funkcija bubrega. Kada koristi lijek, Galvus Met treba redovito ocjenjivati ​​bubrežnu funkciju, posebno u sljedećim stanjima koja pridonose njenom kršenju: početnoj fazi liječenja antihipertenzivnim lijekovima, hipoglikemijskim sredstvima ili nesteroidnim antiremeticima. U pravilu, bubrežnu funkciju treba procijeniti prije početka liječenja Galvus Metom, a zatim najmanje 1 put godišnje za bolesnike s normalnom bubrežnom funkcijom i barem 2-4 puta godišnje za bolesnike s serumskim kreatininom iznad VGN. U bolesnika s visokim rizikom oštećenja bubrežne funkcije, treba ga nadzirati više od 2-4 puta godišnje. Ako se pojave znakovi oslabljene bubrežne funkcije, lijek Galvus Met treba prekinuti..

Tijekom provođenja rendgenskih ispitivanja koja zahtijevaju intravaskularnu primjenu radiopropusnih kontrastnih sredstava koja sadrže jod, Galvus Met treba privremeno prekinuti (48 sati prije, kao i u roku od 48 sati nakon ispitivanja), jer intravaskularna primjena radioaktivnih sredstava koja sadrže jod mogu dovesti do oštrog pogoršanja funkcije bubrega i povećati rizik od razvoj laktične acidoze. Možete nastaviti s uzimanjem Galvus Met-a tek nakon druge procjene rada bubrega.

Kod akutnog kardiovaskularnog zatajenja (šok), akutnog zatajenja srca, akutnog infarkta miokarda i drugih stanja koja su karakterizirana hipoksijom, moguć je razvoj laktacidoze i prerenalno akutno zatajenje bubrega. Ako se pojave gornja stanja, lijek treba odmah prekinuti.

Tijekom kirurških intervencija (s izuzetkom malih operacija koje nisu povezane s ograničenjem unosa hrane i tekućine), Galvus Met treba prekinuti. Možete nastaviti s uzimanjem lijeka nakon što pacijent počne samostalno uzimati hranu i pokazat će se da mu funkcija bubrega nije narušena..

Utvrđeno je da etanol (alkohol) pojačava učinak metformina na metabolizam laktata. Bolesnike treba upozoriti na nedopustivost zlouporabe alkohola tijekom uporabe lijeka Galvus Met.

Utvrđeno je da metformin u otprilike 7% slučajeva izaziva asimptomatsko smanjenje koncentracije vitamina B12 u serumu. Takav pad u vrlo rijetkim slučajevima dovodi do razvoja anemije. Očito, nakon prekida liječenja metforminom i / ili nadomjesnom terapijom vitaminom B12, serumska koncentracija vitamina B12 brzo se normalizira. Pacijentima koji primaju Galvus Met preporučuje se najmanje 1 put godišnje provesti opći test krvi i ako se utvrde bilo kakve povrede, utvrditi njihov uzrok i poduzeti odgovarajuće mjere. Očito, neki bolesnici (na primjer, bolesnici s nedovoljnim unosom ili malapsorpcijom vitamina B12 ili kalcija) imaju predispoziciju za niže koncentracije vitamina B12 u serumu. U takvim se slučajevima može preporučiti određivanje serumske koncentracije vitamina B12 barem 1 puta u 2-3 godine.

Ako je pacijent sa šećernom bolešću tipa 2, koji je prethodno reagirao na terapiju, pokazao znakove pogoršanja (promjena laboratorijskih parametara ili kliničkih manifestacija), a simptomi nisu jasno izraženi, treba odmah obaviti ispitivanja kako bi se otkrila ketoacidoza i / ili laktacidoza. Ako se potvrdi acidoza u jednom ili drugom obliku, Galvus Met treba odmah ukinuti i poduzeti odgovarajuće mjere..

Obično se kod pacijenata koji primaju samo Galvus Met ne opaža hipoglikemija, ali može se pojaviti na pozadini niskokalorične prehrane (kada se intenzivna tjelesna aktivnost ne nadoknađuje kalorijskom vrijednošću hrane) ili na pozadini konzumacije alkohola. Hipoglikemija je najvjerojatnije u starijih, oslabljenih ili iscrpljenih bolesnika, kao i na pozadini hipopituitarizma, nadbubrežne insuficijencije ili alkoholne intoksikacije. U starijih bolesnika i u bolesnika koji primaju beta blokatore dijagnoza hipoglikemije može biti teška.

S stresom (groznica, trauma, infekcija, operacija) koji je nastao kod pacijenta koji je na stabilan način primao hipoglikemijske agense, moguće je naglo smanjenje učinkovitosti ovih lijekova neko vrijeme. U tom će slučaju možda biti potrebno otkazati Galvus Met i propisati inzulin. Nakon liječenja možete nastaviti liječenje Galvus Metom nakon završetka akutnog razdoblja.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljačkim mehanizmima

Učinak lijeka Galvus ili Galvus Met na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa mehanizmima nije proučen. S razvojem vrtoglavice na pozadini uporabe droge, treba se suzdržavati od upravljanja vozilima i rada s mehanizmima.

Interakcija lijekova

Uz istodobnu primjenu vildagliptina (100 mg 1 put dnevno) i metformina (1000 mg 1 put dnevno), nisu primijećene klinički značajne farmakokinetičke interakcije među njima. Ni tijekom kliničkih ispitivanja, niti tijekom široke kliničke primjene Galvus Met-a kod pacijenata koji su primali druge istodobne lijekove i tvari, nije bilo neočekivanih interakcija.

Vildagliptin ima nizak potencijal za interakciju s lijekovima. Budući da vildagliptin nije supstrat izoenzima citokroma P450, niti inhibira ili inducira ove izoenzime, njegova interakcija s lijekovima koji su supstrati, inhibitori ili induktori P450 nije vjerojatna. Istodobnom primjenom vildagliptina ne utječe na brzinu metabolizma lijekova koji su supstrati enzima: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 i CYP3A4 / 5.

Ne postoji klinički značajna interakcija vildagliptina s lijekovima koji se najčešće koriste u liječenju šećerne bolesti tipa 2 (glibenklamid, pioglitazon, metformin) ili koja ima uzak terapijski raspon (amlodipin, digoksin, ramipril, simvastatin, valsartan, varfarin).

Furosemid povećava Cmax i AUC metformina, ali ne utječe na njegov bubrežni klirens. Metformin smanjuje Cmax i AUC furosemida i ne utječe na njegov bubrežni klirens.

Nifedipin povećava apsorpciju Cmax i AUC metformina; osim toga, povećava izlučivanje mokraćom. Metformin praktički ne utječe na farmakokinetičke parametre nifedipina.

Glibenklamid ne utječe na farmakokinetičke / farmakodinamičke parametre metformina. Metformin općenito smanjuje Cmax i AUC glibenklamida, ali veličina učinka jako varira. Iz tog razloga, klinički značaj ove interakcije ostaje nejasan..

Organski kationi, na primjer, amilorid, digoksin, morfin, prokainamid, kinidin, kinin, ranitidin, triamteren, trimetoprim, vankomicin i drugi, izlučeni bubrezima tubularnom sekrecijom, mogu teoretski utjecati na metformin, budući da se natječu za zajedničke transportne sustave bubrežnih tubula. Cimetidin povećava i koncentraciju metformina u plazmi / krvi i njegovu AUC za 60%, odnosno 40%. Metformin ne utječe na farmakokinetičke parametre cimetidina.

Treba koristiti oprez pri primjeni Galvus Met zajedno s lijekovima koji utječu na rad bubrega ili distribuciju metformina u tijelu..

Neki lijekovi mogu uzrokovati hiperglikemiju i smanjiti učinkovitost hipoglikemijskih lijekova, a takvi lijekovi uključuju tiazide i druge diuretike, glukokortikosteroide (GCS), fenotiazine, pripravke hormona štitnjače, estrogene, oralne kontraceptive, fenitoin, nikotinsku kiselinu, simpatomimetike i antagoniste kalcija. Pri propisivanju takvih istodobnih lijekova ili, obrnuto, ako se ukidaju, preporučuje se pažljivo nadzirati učinkovitost metformina (njegov hipoglikemijski učinak) i, ako je potrebno, prilagoditi dozu lijeka.

Ne preporučuje se istodobna primjena danazola kako bi se izbjegao hiperglikemijski učinak potonjeg. Ako je potrebno liječenje danazolom i nakon njegovog zaustavljanja, potrebno je prilagoditi dozu metformina pod kontrolom razine glukoze.

Klorpromazin kada se uzima u visokim dozama (100 mg dnevno) povećava glikemiju, smanjujući otpuštanje inzulina. U liječenju antipsihoticima i nakon njegovog zaustavljanja potrebno je prilagoditi dozu pod nadzorom razine glukoze.

Radiološka studija koja koristi radioaktivne agense koji sadrže jod može uzrokovati razvoj laktacidoze u bolesnika sa šećernom bolešću s funkcionalnim zatajenjem bubrega.

Dodijeljeni kao injekcije, beta2-simpatomimetici povećavaju glikemiju zbog stimulacije beta2-adrenergičkih receptora. U tom je slučaju potrebna kontrola glikemije. Ako je potrebno, preporučuje se inzulin..

Uz istodobnu upotrebu metformina s derivatima sulfoniluree, inzulina, akarboze, salicilata, moguće je povećanje hipoglikemijskog učinka.

Budući da primjena metformina u bolesnika s akutnom alkoholskom intoksikacijom povećava rizik od razvoja laktacidoze (posebno tijekom posta, iscrpljenosti ili zatajenja jetre), pacijenti bi se trebali suzdržavati od pijenja alkohola i lijekova koji sadrže etanol (Gal) prilikom liječenja Galvus Metom..

Analozi lijeka Galvus

Strukturni analozi aktivne tvari:

Analozi u farmakološkoj skupini (hipoglikemijski agensi):

  • Avandamet;
  • Avandia
  • Arfazetin;
  • Bagomet;
  • Betanase;
  • Bukarban;
  • Victoza;
  • Glemaz;
  • Glibenesis;
  • glibenklamid;
  • Glibomet;
  • Glidiab;
  • Gliklada;
  • gliklazid;
  • glimepiridom;
  • Glyminfor;
  • Glitisol;
  • Glyformin;
  • Glucobay;
  • Glucobene;
  • Gluconorm;
  • Glucophage;
  • Glukofag Long;
  • Diabetalong
  • Diabeton;
  • Diaglitazone;
  • Diaformin;
  • Langerine;
  • Maninil;
  • Meglimide;
  • Methadiene;
  • Metglib;
  • Metfogamma;
  • metformin;
  • Nova Met;
  • Pyoglitis;
  • Reclide;
  • Roglit;
  • Siofor;
  • Sofamet;
  • Subetta;
  • Trazenta;
  • Forminu;
  • Formin Pliva;
  • klorpropamid;
  • Euglucon;
  • Januvius;
  • Janumet.

Koristi se za liječenje bolesti: dijabetesa, dijabetesa

Galvus Met: dijabetički pregledi, upute za uporabu, sastav, analozi

Nažalost, nije uvijek moguće kontrolirati razinu šećera pravilnom prehranom i vježbanjem. Tada se takvi lijekovi kao što je Galvus Met dolaze u pomoć. Ovaj lijek pripada skupini kombiniranih oralnih hipoglikemijskih sredstava. U ovom ćemo članku pregledati recenzije dijabetičara o Galvus Metu.

Sastav lijeka

Aktivni sastojci ovog lijeka su: vildagliptin, koji je u stanju inhibirati enzim dipeptil peptidaza-4, i metformin, koji pripada klasi biguanida (lijekovi koji mogu inhibirati glukoneogenezu). Kombinacija ove dvije komponente omogućuje učinkovitiju kontrolu količine glukoze u krvi. Što je još dio Galvus Met-a??

Vildagliptin spada u skupinu tvari koje mogu poboljšati funkcije alfa i beta stanica koje se nalaze u gušterači. Metformin smanjuje sintezu glukoze u jetri i smanjuje crijevnu apsorpciju.

Cijena Galvus Met-a zanima mnoge.

Indikacije za uporabu

Lijek se koristi za liječenje druge vrste dijabetes melitusa:

  • s monoterapijom, u kombinaciji s prehranom i vježbanjem;
  • za pacijente koji su prethodno bili podvrgnuti terapiji metforminom i vildagliptinom kao monoterapijom;
  • u početnoj fazi liječenja lijekovima, kombinirajući se s metforminom (u nedostatku učinkovitosti fizioterapijskih vježbi i prehrane);
  • u kombinaciji sa sulfonilurejom, inzulinom, metforminom s neučinkovitošću fizioterapije, prehrane i monoterapije tim lijekovima;
  • s metforminom i sulfonilurejom za one bolesnike koji su prošli prethodnu kombiniranu terapiju s tim lijekovima i nisu postigli glikemijsku kontrolu;
  • zajedno s inzulinom i metforminom za one bolesnike koji su prethodno primili kombiniranu terapiju s tim lijekovima i nisu postigli glikemijsku kontrolu.

To je naznačeno u uputi za "Galvus Met".

Režim doziranja i upute za uporabu lijeka

Da biste smanjili štetne reakcije, preporučuje se piti ga tijekom postupka obroka. Maksimalna preporučena doza je sto mg / dan..

Doziranje lijeka Galvus Met liječnik odabire strogo pojedinačno, na temelju učinkovitosti komponenti i njihove tolerancije od strane pacijenta..

U početnoj fazi terapije lijekovima, u nedostatku učinkovitosti vildagliptina, propisano je doziranje, počevši od jedne tablete lijeka 50/500 mg dva puta dnevno. Ako terapija ima pozitivan učinak, tada se doziranje počinje postepeno povećavati.

U ranoj fazi terapije lijekom dijabetesa Galvus Met, u nedostatku učinkovitosti metformina, ovisno o već uzetoj dozi, doziranje se propisuje počevši od jedne tablete 50/500 mg, 50/850 mg ili 50/1000 mg dva puta dnevno dan.

U prvim fazama liječenja Galvus Met-om, pacijentima koji su prethodno liječeni metforminom i vildagliptinom, ovisno o dozi koju su već uzeli, propisana je doza što je bliža već dostupnim 50/500 mg, 50/850 mg ili 50/1000 mg dva jednom dnevno.

Početna doza lijeka "Galvus Met" za osobe s drugom vrstom šećerne bolesti u nedostatku učinkovitosti fizioterapijskih vježbi i prehrane kao primarne terapije je 50/500 mg jednom dnevno. Ako terapija ima pozitivan učinak, tada se doziranje počinje povećavati na 50/100 mg dva puta dnevno.

Kao što je naznačeno u uputama „Galvus Met“, za kombiniranu terapiju inzulinom preporučena doza je 50 mg dva puta dnevno.

Lijek ne smiju koristiti osobe s bubrežnom disfunkcijom ili zatajenjem bubrega.

Budući da se lijek izlučuje bubrezima, bolesnicima starijim od 65 godina koji imaju smanjenje funkcije bubrega, propisano je da se Galvus Met uzima s minimalnom dozom, što će osigurati normalizaciju glukoze. Potrebno je redovito praćenje bubrežne funkcije..

Upotreba je kontraindicirana za maloljetnike, jer djelotvornost i sigurnost lijeka za djecu još nisu u potpunosti proučene..

Nuspojave

Iz razloga izvan kontrole pacijenta ili ako se lijek "Galvus Met" koristi nepravilno, 50/1000 mg može izazvati sljedeće nuspojave:

  • Vrtoglavica
  • glavobolje;
  • zimica;
  • tremor (nehotična kontrakcija mišića);
  • bolovi povraćanja i mučnine;
  • gastroezofagealni refluks;
  • zatvor ili proljev;
  • hipoglikemija;
  • bol u trbuhu;
  • umor;
  • povećana tvorba plina u crijevima;
  • hiperhidroza.

Koje druge nuspojave mogu uzrokovati Galvus Met??

  • Metalik okus u ustima.
  • Kožni osip.
  • Bolna, škakljiva iritacija kože.
  • Urtikarija.
  • Pretjerano nakupljanje u mekom tkivu tekućine.
  • Bolovi u zglobovima (artralgija).
  • Manjak vitamina B12.
  • Razvoj hepatitisa (nastaje nakon prekida terapije).
  • Piling kože.
  • pankreatitis.
  • Laktacidoza.
  • žestok.

To potvrđuju i "Galvus Met" recenzije dijabetičara.

kontraindikacije

Lijek, kao i drugi lijekovi, ima veliki broj kontraindikacija:

  • bubrežna disfunkcija ili zatajenje bubrega (na razini kreatinina od najmanje 135 µmol / L krvi u muškaraca, više od 110 µmol / L krvi u žena);
  • akutna stanja koja povećavaju rizik od disfunkcije bubrega: dehidracija zbog povraćanja ili proljeva, teške zarazne bolesti, groznica, hipoksija, infekcije bubrega, sepsa;
  • razvoj zatajenja srca, akutni kardiovaskularni šok, akutni infarkt miokarda;
  • zatajenje disanja;
  • razvoj disfunkcije jetre;
  • početak akutne ili kronične metaboličke acidoze (uključujući ketoacidozu sa ili bez kome);
  • dijabetes ovisan o inzulinu;
  • laktacidoza;
  • lijek se ne može koristiti dva dana prije kirurške operacije, rendgenske i radioizotopne studije s sredstvima koja sadrže jod;
  • Šećerna bolest tipa I;
  • akutno trovanje alkoholom ili kronični alkoholizam;
  • pridržavanje niskokalorične prehrane (ne više od 1000 kcal dnevno);
  • razdoblje dojenja;
  • trudnoća;

Treba strogo poštivati ​​indikacije za uporabu Galvus Met-a.

Pacijentima s oštećenom funkcijom jetre ili bolesti bubrega ne preporučuje se korištenje ovog lijeka jer je bilo slučajeva laktične acidoze u bolesnika s disfunkcijom jetre.

Također, zbog visokog rizika od laktacidoze, lijek se ne preporučuje pacijentima starijim od 60 godina i onima koji stalno izvode teške fizičke radove.

U trudnica i dojilja

Primjena "Galvus Met" 50/1000 mg kontraindicirana je tijekom trudnoće, jer nema dovoljno podataka o upotrebi ovog lijeka u ovom razdoblju.

Ako je metabolizam glukoze u tijelu narušen, tada trudnica može imati povećan rizik od razvoja urođenih anomalija, smrtnosti i učestalosti neonatalnih bolesti. U tom slučaju treba poduzeti monoterapiju inzulinom za normalizaciju glukoze..

Upotreba lijeka kontraindicirana je dojiljama, jer nije poznato izlučuje li se komponente lijeka (vildagliptin i metformin) u majčino mlijeko.

posebne upute

Zbog činjenice da se tijekom primjene vildagliptina povećala aktivnost aminotransferaze, potrebno je redovito utvrđivati ​​indekse rada jetre prije propisivanja i tijekom terapije lijekom dijabetesa Galvus Met..

S nakupljanjem metformina u tijelu može doći do laktacidoze, što je vrlo rijetka, ali vrlo ozbiljna metabolička komplikacija. U osnovi, s primjenom metformina, laktacidoza je opažena kod bolesnika s dijabetesom koji su imali visok stupanj ozbiljnosti bubrežnog zatajenja. Također, rizik od laktične acidoze je povećan kod onih bolesnika s dijabetesom koji već duže vrijeme gladuju, teško se liječe, dugo konzumiraju alkohol ili imaju jetrene bolesti.

Galvus Met Price

Ovaj lijek proizvodi švicarska tvrtka Novartis.

Lijek se može kupiti u vašoj lokalnoj ljekarni ili naručiti putem interneta. Trošak lijeka varira ovisno o obliku ispuštanja, prosječno od 1200-1300 rubalja.

Na kraju ispada da se ovaj lijek ne može nazvati jeftinim. Ne mogu si svi priuštiti da ga kupuju za trajnu terapiju.

Pregledi dijabetesa potvrđuju Galvus Met.

Analozi lijeka

Analozi lijeka "Galvus Meta" u farmakološkoj skupini uključuju:

  • "Avandamet" - je kombinirano hipoglikemijsko sredstvo koje sadrži dvije glavne komponente - metformin i rosiglitazon. Lijek je propisan za liječenje dijabetesa ovisnog oblika o inzulinu. Metformin je usmjeren na inhibiciju sinteze glukoze u jetri, a rosiglitazon - povećava osjetljivost staničnih receptora na inzulin. Prosječna cijena lijeka je 210 rubalja po pakiranju od 56 tableta u dozi od 500/2 mg. Analoge "Galvus Met" treba odabrati liječnik.
  • "Glimecomb" - također je u mogućnosti normalizirati koncentraciju glukoze. Lijek sadrži metformin i gliklazid. Ovaj lijek je kontraindiciran dijabetičarima ovisnim o inzulinu, osobama u komi, trudnicama, pate od hipoglikemije i drugih patologija. Prosječna cijena lijeka je 450 rubalja po pakiranju od 60 tableta.
  • "Combogliz Prolong" - sadrži metformin i saksagliptin. Lijek je propisan za liječenje druge vrste dijabetes melitusa, nakon nedostatka učinkovitosti fizioterapijskih vježbi i dijeta. Ovaj je lijek kontraindiciran osobama preosjetljivim na glavne sastojke koji čine lijek, dijabetes ovisan o inzulinu, roditi dijete, maloljetnike, kao i disfunkciju bubrega i jetre. Prosječna cijena lijeka je 2900 rubalja po pakiranju od 28 tableta.
  • "Januvia" je hipoglikemijsko sredstvo, koje sadrži aktivnu komponentu sitagliptin. Korištenje lijeka normalizira razinu glikemije i glukagona. Doziranje određuje liječnik koji će uzeti u obzir sadržaj šećera, opće zdravstveno stanje i druge čimbenike. Lijek je kontraindiciran kod osoba s dijabetesom ovisnim o inzulinu i individualnoj netoleranciji na komponente. Tijekom liječenja mogu se javiti glavobolja, probava, bolovi u zglobovima i infekcije dišnih putova. U prosjeku, cijena lijeka je 1600 rubalja.
  • "Trazhenta" - komercijalno dostupan u obliku tableta s linagliptinom. Slabi glukoneogenezu i stabilizira razinu šećera. Liječnik pojedinačno odabire doze za svakog pacijenta.

    Galvus Met ima i mnogo drugih sličnih alata..

    Dijabetesne recenzije za Galvus Met

    U osnovi, mišljenja o upotrebi lijeka su vrlo pozitivna. Većina pacijenata koji su uzimali ovaj lijek kažu da su se nakon prvih mjeseci upotrebe vrijednosti glukoze vratile u normalu. Osim toga, ljudima s dijabetesom se sviđa činjenica da im je za vrijeme uzimanja ovog lijeka dopušteno jesti hranu koja je prethodno zabranjena. Galvus Met pomogao je pacijentima koji su pretili, smršaviti nekoliko kilograma, zbog činjenice da uključuje metformin. Jedini nedostatak o kojem pacijenti razgovaraju je njegov daleko od jeftinog troška..

    Predstavili smo detaljan opis lijeka "Galvus Met".

    Galvus Met

    Galvus Met: upute za uporabu i recenzije

    Latinsko ime: Galvus Met

    ATX kôd: A10BD08

    Djelatna tvar: vildagliptin + metformin (vildagliptin + metformin)

    Proizvođač: Novartis Pharma Productions, GmbH (Njemačka), Novartis Pharma Stein, AG (Švicarska)

    Ažuriranje opisa i fotografije: 19.08.2019

    Cijene u ljekarnama: od 725 rubalja.

    Galvus Met - kombinirani lijek s hipoglikemijskim učinkom.

    Oblik i sastav izdavanja

    Oblik doziranja Galvus Met otpuštanja - filmom obložene tablete: ovalne, sa izrezanim ivicama, NVR oznake na jednoj strani; 50 + 500 mg - svijetložuta, lagano ružičaste nijanse, s druge strane oznake LLO; 50 + 850 mg - žuto s blagim sivkastim tonom, s druge strane oznake - SEH; 50 + 1000 mg - tamno žute boje sa sivkastim nijansama, s druge strane oznaka je FLO (u blisterima od 6 ili 10 kom., U kartonskom snopu od 1, 3, 5, 6, 12, 18 ili 36 blistera).

    Aktivni sastojci u 1 tableti:

    • vildagliptin - 50 mg;
    • metformin hidroklorid - 500, 850 ili 1000 mg.

    Pomoćne komponente (50 + 500 mg / 50 + 850 mg / 50 + 1000 mg): hipromeloza - 12.858 / 18.58 / 20 mg; talk - 1.283 / 1.86 / 2 mg; makrogol 4000 - 1.283 / 1.86 / 2 mg; hidroproza ​​- 49,5 / 84,15 / 99 mg; magnezijev stearat - 6,5 / 9,85 / 11 mg; titanov dioksid (E171) - 2,36 / 2,9 / 2,2 mg; željezov oksid crveni (E172) - 0,006 / 0/0 mg; željezov oksid žuti (E172) - 0,21 / 0,82 / 1,8 mg.

    Farmakološka svojstva

    farmakodinamiku

    Sastav Galvus Met uključuje dvije aktivne komponente koje se razlikuju u mehanizmima djelovanja: metformin (u obliku hidroklorida), koji pripada kategoriji biguanida, i vildagliptin, koji je inhibitor dipeptidil peptidaze-4 (DPP-4). Kombinacija ovih tvari doprinosi učinkovitijoj kontroli koncentracije glukoze u krvi tijekom 1 dana u bolesnika s dijabetesom tipa 2.

    Vildagliptin je predstavnik klase stimulatora izolacijskog aparata gušterače, koja omogućuje selektivnu inhibiciju enzima DPP-4, koji je odgovoran za uništavanje glukagonskog peptida tipa 1 (GLP-1) i inzulinotropnog polipeptida ovisnog o glukozi (HIP).

    Metformin smanjuje proizvodnju glukoze u jetri, smanjuje otpornost na inzulin zbog unosa i iskorištavanja glukoze u perifernim tkivima i inhibira apsorpciju glukoze u crijevima. To je također induktor unutarćelijske sinteze glikogena zbog svog djelovanja na glikogen sintetazu i aktivira transport glukoze, za što su odgovorni određeni proteini membrane membrane glukoze (GLUT-1 i GLUT-4).

    vildagliptin

    Nakon uzimanja vildagliptina, aktivnost DPP-4 inhibira se brzo i gotovo u potpunosti, što dovodi do povećanja i stimuliranog unosa hrane i bazalne sekrecije HIP i GLP-1, koji se izlučuju iz crijeva u sistemski promet u roku od 24 sata.

    Povećana koncentracija HIP i GLP-1, zbog djelovanja vildagliptina, povećava osjetljivost p-stanica pankreasa na glukozu, što dodatno poboljšava proizvodnju inzulina ovisne o glukozi. Stupanj poboljšanja funkcije β-stanica određuje se stupnjem njihovog početnog oštećenja. Dakle, kod ljudi koji nemaju dijabetes (s normalnom glukozom u plazmi) vildagliptin ne potiče proizvodnju inzulina i ne smanjuje glukozu.

    Vildagliptin povećava koncentraciju endogenog GLP-1, čime se povećava osjetljivost α-stanica na glukozu, što pomaže poboljšati regulaciju glukagona ovisne o glukozi. Smanjenje povišene razine glukagona nakon jela, zauzvrat, dovodi do smanjenja inzulinske rezistencije.

    Povećanje omjera inzulin / glukagon u pozadini hiperglikemije povezane s povećanjem koncentracije HIP-a i GLP-1 uzrokuje smanjenje sinteze glukoze i za vrijeme i nakon jela. Rezultat je smanjenje glukoze u krvi.

    Također, tijekom liječenja vildagliptinom primijećeno je smanjenje lipida u plazmi nakon jela, međutim, taj učinak ne ovisi o djelovanju Galvus Met na HIP ili GLP-1 i poboljšanju funkcije otočnih stanica lokaliziranih u gušterači. Postoje dokazi da povećanje GLP-1 može inhibirati pražnjenje želuca, ali taj učinak nije primijećen tijekom primjene vildagliptina.

    Rezultati ispitivanja u kojima je sudjelovalo 5759 bolesnika s dijabetesom tipa 2 pokazuju da je tijekom 52 tjedana uzimanje vildagliptina kao monoterapije ili u kombinaciji s derivatima inzulina, metformina, tiazolidindiona ili sulfonilureje primijećeno značajno dugoročno smanjenje nivoa glikoziranih bolesnika hemoglobin (HbA)1C) i glukozu u krvi na glasu.

    metformin

    Metformin povećava toleranciju na glukozu u bolesnika sa šećernom bolešću tipa 2, smanjujući razinu glukoze u plazmi i prije i nakon jela. Ova se supstanca razlikuje od derivata sulfoniluree po tome što ne izaziva hipoglikemiju ni kod zdravih pojedinaca (isključujući posebne slučajeve) niti u bolesnika sa šećernom bolešću tipa 2. Liječenje metforminom nije popraćeno razvojem hiperinzulinemije. Tijekom uzimanja metformina, proizvodnja inzulina se ne mijenja, dok se njegova koncentracija u krvnoj plazmi prije obroka i tijekom dana može smanjivati.

    Primjena metformina povoljno utječe na metabolizam lipoproteina i dovodi do smanjenja kolesterola lipoproteina niske gustoće, ukupnog kolesterola i triglicerida, što nije povezano s učinkom lijeka na glukozu u krvi.

    Vildagliptin + Metformin

    Prilikom propisivanja kombinirane terapije metforminom i vildagliptinom, čija dnevna doza iznosi 1500-3000 mg, odnosno 50 mg, a učestalost primjene je 2 puta dnevno tijekom 1 godine, dolazi do statistički značajnog trajnog pada glukoze u krvi (određenog smanjenjem HbA1C) i porast broja pacijenata koji imaju smanjenje HbA1C iznosio je najmanje 0,6–0,7% (u usporedbi s kategorijom bolesnika koji su i dalje uzimali isključivo metformin).

    U bolesnika koji su primali vildagliptin u kombinaciji s metforminom, nije bilo statistički značajne promjene tjelesne težine u odnosu na stanje prije liječenja. 24 tjedna nakon početka terapije, u skupinama bolesnika koji su uzimali vildagliptin u kombinaciji s metforminom, zabilježeno je smanjenje dijastoličkog i sistoličkog krvnog tlaka u bolesnika s arterijskom hipertenzijom.

    Kombinirana primjena metformina i vildagliptina kao početno liječenje u bolesnika s dijabetesom tipa 2 u trajanju od 24 tjedna bila je praćena smanjenjem HbA ovisnog o dozi1C u usporedbi s monoterapijom tim lijekovima. Slučajevi hipoglikemije bili su rijetki u obje skupine bolesnika..

    Kada uzimate vildagliptin u dozi od 50 mg 2 puta dnevno istovremeno s metforminom (ili bez njega) u kombinaciji s inzulinom (prosječna doza od 41 VD) u bolesnika koji sudjeluju u kliničkoj studiji, pokazatelj HbA1C pao je za 0,72% (početni pokazatelj prosječno 8,8%), što je statistički značajno. Incidencija hipoglikemije u bolesnika koji su bili na liječenju bila je usporediva s učestalošću hipoglikemije u skupini koja je primala placebo. Kada uzimate vildagliptin u bolesnika u dozi od 50 mg 2 puta dnevno u kombinaciji s metforminom (doza je bila jednaka ili veća od 1500 mg) i glimepirida (dnevna doza bila je jednaka ili veća od 4 mg) HbA1C statistički se značajno smanjio za 0,76% s početnom vrijednošću od prosjeka 8,8%.

    farmakokinetika

    vildagliptin

    Uz oralnu primjenu Galvus Met na prazan želudac, ta se supstanca brzo apsorbira, a njena maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi određuje se 1,75 sati nakon isporuke vildagliptina u organizam. Prilikom uzimanja lijeka s hranom njegova brzina apsorpcije lagano se smanjuje: maksimalna koncentracija smanjuje se za 19%, a vrijeme postizanja povećava se na 2,5 sata. U ovom slučaju obrok ne mijenja područje ispod krivulje "koncentracija - vrijeme" (AUC) i stupanj apsorpcije.

    Apsolutna bioraspoloživost vildagliptina nakon oralne primjene je 85%. Povećanje maksimalne koncentracije i AUC u preporučenom rasponu doza ovisi o dozi (povećava se izravno u odnosu na uzetu dozu).

    Vildagliptin se slabo veže na proteine ​​plazme (stupanj vezivanja je 9,3%). Tvar karakterizira ujednačena raspodjela između crvenih krvnih stanica i plazme. Pretpostavlja se da je ovaj postupak ekstravavaskularni, kada se daje intravenski, volumen raspodjele u ravnoteži je 71 l.

    Vildagliptin se izlučuje prije svega sudjelovanjem u procesima biotransformacije. U ljudskom tijelu se metabolizira približno 69% doze lijeka. Glavni metabolit je LAY151, koji prenosi oko 57% doze vildagliptina. Ne pokazuje farmakološku aktivnost i produkt je hidrolize cijano komponente. Približno 4% doze lijeka uključeno je u procese hidrolize amida..

    Rezultati eksperimentalnih studija ukazuju na pozitivan učinak DPP-4 na hidrolizu vildagliptina. Tvar ne sudjeluje u metaboličkim procesima koji se odvijaju uz sudjelovanje izoenzima citokromskog P sustava450. Studije in vitro potvrđuju da vildagliptin ne pripada supstratima izoenzima P (CYP)450 i nije inhibitor ili induktor CYP450 citohromskih izoenzima.

    Nakon oralne primjene vildagliptina, otprilike 85% doze izluči se mokraćom, a 15% izmetom. Bubrežno izlučivanje ove tvari u nepromijenjenom obliku je 23%. S intravenskim davanjem lijeka, poluživot u prosjeku doseže 2 sata, a bubrežni klirens i ukupni plazma klirensi su 13 l / h, odnosno 41 l / h. Kada uzimate Galvus Met iznutra, poluživot je otprilike 3 sata, bez obzira na dozu vildagliptina.

    Na farmakokinetičke parametre vildagliptina ne utječu etnička pripadnost, spol i indeks tjelesne mase.

    U bolesnika s blagim i umjerenim poremećajima jetre (6-10 bodova u skladu s Child-Pughovom ljestvicom), nakon jednokratne doze vildagliptina zabilježeno je smanjenje njegove bioraspoloživosti za 8%, odnosno 20%. U bolesnika s teškim poremećajima jetre (12 bodova prema Child-Pughhovoj ljestvici), bioraspoloživost ove tvari povećava se za 22%. Bioraspoloživost vildagliptina u prosjeku se mijenja za 30% u smjeru povećanja ili smanjenja, što se ne smatra klinički značajnim. Ne postoji povezanost između težine poremećaja u radu jetre i bioraspoloživosti ove aktivne komponente Galvus Met.

    U bolesnika s blagom, umjerenom ili teškom disfunkcijom bubrega, AUC vildagliptina je 1,4, 1,7 i 2 puta viša nego u zdravih dobrovoljaca. AUC metabolita LAY151 povećava se 1,6, 3,2 i 7,3 puta, a metabolita BQS867 - 1,4, 2,7 i 7,3 puta u bolesnika koji pate od blage, umjerene i teške bubrežne disfunkcije. Podaci o bolesnicima s zatajenjem bubrega u krajnjem stadiju su ograničeni, ali sugeriraju sličnost pokazatelja u bolesnika iz ove skupine s onima u bolesnika s teškom bubrežnom disfunkcijom. Vildagliptin se slabo izlučuje tijekom postupka hemodijalize (3% uzete doze, pod uvjetom da postupak traje više od 3-4 sata i provodi se 4 sata nakon jedne doze Galvus Met).

    Bolesnici stariji od 70 godina pokazali su maksimalno povećanje bioraspoloživosti vildagliptina za 32% (maksimalna koncentracija povećana za 18%), što nije od posebnog kliničkog značaja i ne utječe na inhibiciju DPP-4.

    Farmakokinetika vildagliptina u djece i adolescenata mlađih od 18 godina nije definirana.

    metformin

    Uz oralnu primjenu metformina u dozi od 500 mg prije obroka, njegova apsolutna bioraspoloživost iznosi 50-60%. Maksimalna koncentracija tvari u plazmi određena je nakon 1,81-2,69 sati nakon primjene. Povećanje doze metformina s 500 mg na 1500 mg ili s 850 mg na 2250 mg, ako se daje oralno, dovodi do sporijeg povećanja farmakokinetičkih parametara od onoga što bi bilo karakteristično za linearni odnos. Taj se učinak objašnjava ne toliko promjenom izlučivanja lijeka koliko smanjenjem njegove apsorpcije. Kada uzimate metformin s hranom, stupanj i brzina apsorpcije tvari se također blago smanjuju. Dakle, s jednom dozom 850 mg Galvus Met s hranom dolazi do smanjenja AUC i maksimalne koncentracije za oko 25% i 40%, a vrijeme postizanja maksimalne koncentracije povećava se za 35 minuta. Klinički značaj gore navedenih činjenica još nije utvrđen..

    Jednom oralnom primjenom metformina u dozi od 850 mg, njegov prividni volumen raspodjele je 654 ± 358 L. Vezivanje na proteine ​​u plazmi praktički nije prisutno, dok stupanj vezanja derivata sulfoniluree prelazi 90%. Metformin karakterizira prodiranje u crvene krvne stanice, a taj se proces može s vremenom intenzivirati. Kada se lijek koristi u skladu sa standardnom shemom (standardna doza i učestalost primjene), koncentracija aktivne tvari u ravnoteži dostiže se unutar 24–48 sati i obično ne prelazi 1 µg / ml. Tijekom kontroliranih kliničkih ispitivanja, maksimalna koncentracija metformina u krvnoj plazmi, čak i kad ga je unosio u velikim dozama, nije prelazila 5 µg / ml.

    Jednom intravenskom primjenom ove aktivne tvari zdravim dobrovoljcima dokazano je da se izlučuje putem bubrega nepromijenjeno. Štoviše, metformin nije uključen u metaboličke procese u jetri (u ljudskom tijelu nisu pronađeni metaboliti) i ne izlučuje se sa žuči.

    Budući da je bubrežni klirens metformina približno 3,5 puta veći od klirensa kreatinina, glavni način uklanjanja tvari iz tijela je tubulna sekrecija. Ako se uzima oralno, oko 90% apsorbirane doze lijeka izluči se mokraćom tijekom prva 24 sata. U ovom slučaju je poluživot iz plazme otprilike 6,2 sata. Poluvrijeme lijeka iz cjelovite krvi je otprilike 17,6 sati, što ukazuje na nakupljanje značajnog dijela metformina u crvenim krvnim stanicama.

    Farmakokinetika metformina ne mijenja se ovisno o spolu pacijenata. U bolesnika s hepatičkom insuficijencijom farmakokinetičke karakteristike ove aktivne komponente nisu ispitivane. U bolesnika s bubrežnom disfunkcijom, čiji se stupanj procjenjuje vrijednošću CC (klirens kreatinina), poluživot metformina iz pune krvi i plazme povećava se, a njegov bubrežni klirens smanjuje se izravno proporcionalno smanjenju CC.

    Prema ograničenim podacima dobivenim rezultatima farmakokinetičkih ispitivanja zdravih dobrovoljaca starijih od 65 godina, dolazi do smanjenja ukupnog plazma klirensa metformina i porasta poluživota i maksimalne koncentracije u bolesnika ove dobne kategorije u usporedbi s mlađim ljudima. Ove značajke farmakokinetičkih parametara metformina u bolesnika starijih od 65 godina vjerojatno su uzrokovane promjenom bubrežne funkcije, zbog čega je kod bolesnika starijih od 80 godina primjena lijeka dopuštena samo s normalnom CC.

    Farmakokinetika metformina u djece i adolescenata čija dob ne prelazi 18 godina nije dobro razumljiva..

    Nema dokaza o utjecaju etničke pripadnosti pacijenata na farmakokinetičke parametre aktivne tvari. Kontrolirana klinička ispitivanja koja su uključivala bolesnike s dijabetesom tipa 2 koji pripadaju različitim nacijama i rasama potvrđuju da je hipoglikemijski učinak Galvus Met-a bio identičan u svih..

    Vildagliptin + Metformin

    Studije su pokazale da su maksimalna koncentracija i AUC Galvus Met uzeta u tri različite doze (50 mg + 1000 mg, 50 mg + 850 mg i 50 mg + 500 mg), te metformin i vildagliptin u obliku zasebnih tableta, uzetih u odgovarajućim dozama, su bioekvivalentni.

    Jedenje ne mijenja brzinu i stupanj apsorpcije vildagliptina, koji je dio kombiniranog lijeka. AUC i maksimalna koncentracija metformina koji su uključeni u sastav Galvus Met, kada se uzimaju s hranom, smanjili su se za 7%, odnosno 26%. Također, na pozadini unosa hrane, apsorpcija metformina se smanjila, što je dovelo do porasta poluživota (s 2 na 4 sata). Ista promjena AUC-a i maksimalne koncentracije kada se uzimaju istovremeno s hranom zabilježena je i u slučaju upotrebe metformina u njegovom čistom obliku, međutim, u potonjem slučaju, promjene su bile manje klinički značajne. Učinak hrane na farmakokinetiku metformina i vildagliptina, koji su uključeni u sastav Galvus Met-a, sličan je učinku kada se obje aktivne tvari uzimaju odvojeno.

    Indikacije za uporabu

    Prema uputama, Galvus Met propisan je za liječenje dijabetesa tipa 2 (u kombinaciji s vježbanjem i dijetalnom terapijom) u sljedećim slučajevima:

    • nedostatak učinkovitosti monoterapije metforminom ili vildagliptinom;
    • provođenje prethodno kombinirane terapije metforminom i vildagliptinom u obliku monopreparata;
    • trostruka kombinirana terapija inzulinom u bolesnika koji su prethodno primali inzulinsku terapiju stabilnom dozom i metforminom, ali nisu postigli odgovarajuću glikemijsku kontrolu;
    • kombinirana primjena s derivatima sulfoniluree (trostruko kombinirano liječenje) u bolesnika koji su prethodno primali terapiju derivatima sulfoniluree i metforminom, ali nisu postigli odgovarajuću glikemijsku kontrolu;
    • početna terapija u bolesnika s dijabetesom tipa 2 s nedovoljnom učinkovitošću vježbanja, dijetalne terapije i, ako je potrebno, poboljšati kontrolu glikemije.

    kontraindikacije

    • dijabetes melitus tipa 1;
    • funkcionalni poremećaji jetre;
    • akutni infarkt miokarda, akutno i kronično zatajenje srca, respiratorno zatajenje, akutno kardiovaskularno zatajenje (šok);
    • kronična / akutna metabolička acidoza (uključujući dijabetičku ketoacidozu sa / bez kome; dijabetička ketoacidoza mora biti ispravljena inzulinskom terapijom), laktacidoza (uključujući anamnezu)
    • zatajenje bubrega ili oslabljenu funkciju bubrega (s koncentracijom kreatinina u serumu kod muškaraca ≥ 1,5 mg%, a u žena ≥ 1,4 mg%);
    • akutna stanja koja se javljaju s rizikom od oštećenja bubrežne funkcije: dehidracija (na pozadini proljeva i povraćanja), vrućica, teške zarazne bolesti, stanja hipoksije (sepsa, šok, bronhopulmonalne bolesti, bubrežne infekcije);
    • razdoblje prije kirurških operacija, radioizotop, rendgenske studije s uvođenjem kontrastnih sredstava (pauza prije / nakon njihovog provođenja - 48 sati);
    • akutno trovanje alkoholom, kronični alkoholizam;
    • bolest jetre ili kršenje biokemijskih parametara rada jetre;
    • pridržavanje hipokalorične prehrane (manje od 1000 kcal dnevno);
    • dob do 18 godina (učinkovitost / sigurnost terapije nije utvrđena);
    • trudnoća i dojenje;
    • individualna netrpeljivost prema komponentama Galvus Met.

    Stariji pacijenti (od 60 godina) trebaju primjenjivati ​​Galvus Met s oprezom pri obavljanju teških fizičkih poslova (povezanih s povećanim rizikom od laktacidoze).

    Upute za uporabu Galvus Met: metoda i doziranje

    Galvus Met tablete uzimaju se oralno, po mogućnosti istodobno s unosom hrane (da bi se smanjila ozbiljnost nuspojava od probavnog sustava karakterističnih za metformin).

    Režim doziranja liječnik odabire pojedinačno, na temelju učinkovitosti / podnošljivosti terapije. Imajte na umu da je maksimalna dnevna doza vildagliptina 100 mg.

    Početna doza Galvus Met izračunava se na temelju trajanja tijeka dijabetesa, razine glikemije, stanja pacijenta i prethodno korištenih režima liječenja vildagliptinom i / ili metforminom.

    • započinjanje terapije dijabetes melitusa tipa 2 s nedovoljnom učinkovitošću tjelesnih vježbi i dijetalne terapije: 1 tableta 50 + 500 mg 1 puta dnevno, nakon procjene učinkovitosti, doza se postupno povećava na 50 + 1000 mg 2 puta dnevno;
    • liječenje u slučaju neučinkovitosti monoterapije vildagliptinom: 2 puta dnevno, 1 tableta 50 + 500 mg, postupno povećanje doze moguće je nakon procjene terapijskog učinka;
    • liječenje u slučaju neučinkovitosti monoterapije metforminom: 2 puta dnevno, 1 tableta od 50 + 500 mg, 50 + 850 mg ili 50 + 1000 mg (ovisno o dozi uzimanog metformina);
    • liječenje u slučajevima kombinirane terapije metforminom i vildagliptinom u obliku zasebnih tableta: odabire se najbliža doza terapije, u budućnosti se na temelju njene učinkovitosti provodi njezina korekcija;
    • kombinirana terapija primjenom Galvus Met u kombinaciji s derivatima sulfoniluree ili inzulinom (doza je odabrana iz izračuna): vildagliptin - 50 mg 2 puta dnevno; metformin - u dozi jednakoj onoj koja je ranije uzeta kao pojedinačni lijek.

    Bolesnicima s klirensom kreatinina od 60–90 ml / min možda će trebati prilagodba doze Galvus Met. Moguća je i promjena režima doziranja u bolesnika starijih od 65 godina, što je povezano s vjerojatnošću oštećenja bubrežne funkcije (zahtijeva redovito praćenje pokazatelja).

    Nuspojave

    Dolje opisane nuspojave odnose se na uporabu vildagliptina i metformina, kako u monoterapiji, tako i u kombinaciji.

    Procjena učestalosti mogućih kršenja:> 10% - vrlo često; > 1% i 0,1% i 0,01% i