Statini i dijabetes: neznanje nije argument

Studije pokazuju da statini pouzdano smanjuju kardiovaskularne komplikacije dijabetesa tipa 2. Hidrofilni statini pravastatin i rosuvastatin smatraju se najsigurnijim u odnosu na moguću deregulaciju metabolizma ugljikohidrata, posebno

Studije pokazuju da statini sigurno smanjuju kardiovaskularne komplikacije ispod šećerne bolesti drugog tipa. Hidrofilni statini - pravastatin i rozuvostatin smatraju se najsigurnijim u pogledu moguće disregulacije metabolizma ugljikohidrata, posebno kod šećerne bolesti.

Neznanje nije argument.
Spinoza

Propisivanje statina za dijabetes melitus (DM) tip 2 jedno je od temeljnih načela suvremene antidijabetičke terapije. Njegova očita korist, izražena smanjenjem kardiovaskularnih komplikacija i smrtnosti od kardiovaskularnog sustava uz uporabu statina za primarnu i sekundarnu prevenciju kardiovaskularnih bolesti u bolesnika s dijabetesom tipa 2, više je puta dokazana i ne izaziva ozbiljne sumnje. Prirodno je da se pojedini statini razlikuju po učinkovitosti kako bi utjecali na učestalost komplikacija iz kardiovaskularnog sustava (Slika 1).

Radi se o statinima koji se u preporukama Američkog udruženja za dijabetes (ADA) i Europskog udruženja za proučavanje dijabetesa (European Association for Study of Diabetes, EASD) smatraju prvim izborom za snižavanje lipida u bolesnika s dijabetesom tipa 2 [1] i Algoritmi za liječenje šećerne bolesti Ruske udruge za dijabetes [2]. Ruske preporuke All-Russian Science Cardiology Society (GFCF) za dijagnozu i korekciju poremećaja metabolizma lipida za prevenciju i liječenje ateroskleroze (IV revizija, 2009.) općenito nisu u suprotnosti s gore navedenim preporukama, ali u poglavlju 12.1.4.1. "Oprez i kontraindikacije za propisivanje statina" imajte na umu da se "statini prepisuju s oprezom osobama s... nekontroliranim dijabetesom i..." [3]. Tajanstvena fraza. Nije jasno što autori podrazumijevaju pod nekontroliranim dijabetesom i zašto se statini trebaju propisivati ​​s oprezom i na što bi taj oprez trebao biti prikazan..

Istovremeno, stalno se naglašava da je učestalost recepta za statine kod osoba s indikacijama za njihovu uporabu daleko od idealne. Štoviše, primijenjene doze statina često su premalene da bi se postigle ciljne razine ukupnog kolesterola i lipoproteina kolesterola niske gustoće, što se preporučuje pacijentima koji imaju dijabetes tipa 2 [2].

S tim u vezi, prema većini stručnjaka, svim sredstvima potrebno je povećati učestalost upotrebe statina i povećati doze koje se koriste za postizanje ciljanih razina lipida u krvi.

Dugogodišnje kliničko iskustvo s uporabom statina pokazalo je da stupanj smanjenja lipida u krvi uvelike ovisi o dozi korištenog lijeka (tablica 1) [4] i o specifičnoj vrsti korištenog statina (tablica 2).

Kao rezultat toga, upotreba visokih i maksimalnih doza statina postala je prilično popularno sredstvo za postizanje ciljane razine lipida u krvi, uključujući i bolesnike s dijabetesom tipa 2.

Dokazi iz kliničkih ispitivanja dali su statinima općeprihvaćenu reputaciju za djelotvorne i sigurne lijekove za smanjenje lipida, unatoč nuspojavama poput povećanih jetrenih enzima i rabdomiolize.

Pojačana učestalost fatalne rabdomiolize pronađena s cerivastatinom u usporedbi s drugim statinima pokazala je očitu činjenicu da klinička učinkovitost i sigurnost nisu jednaki za različite lijekove koji pripadaju klasi statina [5]. U novije vrijeme službeno je primijećen porast nepoželjnih nuspojava uz uporabu visokih doza simvastatina. U lipnju 2011., američka Uprava za hranu i lijekove (FDA) preporučila je ograničenje upotrebe simvastatina u dozi od 80 mg dnevno zbog rizika od oštećenja mišićnog tkiva (miopatija i rabdomioliza). Maksimalne sigurne doze simvastatina proporcionalno su smanjene (za 50% ili više) kada se koriste s lijekovima koji mogu povećati serumske koncentracije statina (zbog interakcija lijekova).

Pokazalo se, međutim, da rabdomioliza nije jedina nuspojava statina koja se mora uzeti u obzir pri odabiru lijekova ove skupine, posebice kod osoba koje imaju dijabetes ili imaju visoki rizik za njihov razvoj.

Tijekom posljednjih nekoliko godina prilično se uporno raspravljalo o slučajevima štetnih učinaka statina na metabolizam ugljikohidrata, kako kod bolesnika s dijabetesom, tako i kod onih koji prethodno nisu patili od ove bolesti. Štoviše, najčešće su povezani s primjenom atorvastatina.

Već eksperimentalni podaci primijetili su poseban utjecaj atorvastatina na metabolizam ugljikohidrata [6]. Otkriveno je da primjena atorvastatina na 6 mjeseci štakorima sa dijabetesom izazvanim streptozocinom značajno pogoršava njihov oralni test tolerancije na glukozu.

Klinički rezultati upotrebe atorvastatina u ovom slučaju bili su prilično heterogeni.

2003. godine, odmah nakon početka kliničke uporabe atorvastatina, neovisne skupine japanskih istraživača opisale su slučajeve dekompenzacije DM-a upotrebom ovog lijeka [7]. Najmanje osam takvih kliničkih slučajeva prijavljeno je na medicinskim performansama u Japanu [8]. Također je opisan slučaj dijabetesa koji se razvio nakon uzimanja atorvastatina [9]. Zatim je rezultirajuća hiperglikemija zaustavljena primjenom inzulina i povlačenjem atorvastatina, ali hiperglikemija se ponovno pojavila primjenom pravastatina.

Druga skupina japanskih istraživača procijenila je tromjesečni učinak atorvastatina u dozi od 10 mg / dan na metabolizam ugljikohidrata u 76 bolesnika s dijabetesom tipa 2 [10]. Prema tim istraživačima, u bolesnika koji su primali atorvastatin, slučajna razina glukoze u krvi povećala se sa 147 ± 50 mg / dl na 177 ± 70 mg / dl. Prema tome, promjene koncentracije gliciranog hemoglobina (HbA1c) u krvi tijekom uzimanja atorvastatina bile su od 6,8 ​​± 0,9% do 7,2 ± 1,1%. Označena povećanja bila su statistički značajna.

U studiji J-CLAS (1999) [11], procjenjujući učinak atorvastatina u dozi od 5–20 mg / dan na metabolizam ugljikohidrata u 287 bolesnika s razinom kolesterola> 220 mg / dl, porast razine glukoze u krvi bio je viši od normalnog, posebno u prvoj godini terapije. Primjećeno je i povećanje razine HbA1c u krvi..

U 2010. godini, randomizirana, placebo kontrolirana studija objavila je podatke u kojima se ocjenjuje učinak dvomjesečne terapije atorvastatinom u dozama od 10, 20, 40 i 80 mg / dan na razinu inzulina, glukoze, glikoziranog hemoglobina, lipoproteina i apoproteina B u krvnoj plazmi u usporedbi s placebom kod bolesnika s hiperhoisterinemijom [12].

Atorvastatin u dozama od 10, 20, 40 i 80 mg / dan značajno je smanjio razinu lipoproteinskog kolesterola niske gustoće (LDL) (za 39%, 47%, 52% i 56%, respektivno) i razinu apolipoproteina B (za 33%, 37%, 42% i 46%, respektivno) u odnosu na početnu vrijednost (sve p 6,0% za početnu vrijednost HbA1c

An. A. Alexandrov *, **, doktor medicinskih znanosti, profesor
M. N. Yadrikhinskaya *, kandidat medicinskih znanosti
S. S. Kukharenko *, kandidat medicinskih znanosti
O. A. Shatskaya *, kandidat medicinskih znanosti
I. I. Chukaeva **, doktor medicinskih znanosti, profesor

* FSBI ESC Ministarstva zdravlja i socijalnog razvoja Rusije,
** GBOU VPO RNIMU njih. N. I. Pirogova iz Ministarstva zdravlja i socijalnog razvoja Rusije, Moskva

Koje statine je bolje uzimati kod dijabetesa?

Dijabetes melitus (DM) ozbiljna je bolest koja negativno utječe na mnoge procese u tijelu. Svi dijabetičari su u riziku od razvoja kardiovaskularnih bolesti: koronarna bolest srca, mozga, infarkt miokarda, moždani udar. Često imaju poremećaje metabolizma lipida, što se očituje u prekomjernoj težini, visokoj razini lošeg kolesterola, triglicerida, niskoj koncentraciji dobrog sterola.

Statini su snažni lijekovi koji normaliziraju kolesterol, sprečavaju srčane probleme, aterosklerozu. Međutim, oni mogu povećati šećer u krvi, što je vrlo nepoželjno za dijabetičare. Otkrijmo jesu li statini korisni kod dijabetes melitusa, koji se lijekovi smatraju sigurnim i odakle dolaze informacije o potencijalnoj šteti zdravim ljudima?.

Da li dijabetičari trebaju statine?

Različita su istraživanja proučavala potrebu za statinima za bolesnike s dijabetesom. Skandinavski znanstvenici koji su ispitivali odnos dijabetesa i rizika od vaskularnih bolesti zaključili su da uzimanje lijekova dovodi do značajnog smanjenja smrtnosti. Zanimljivo je da je smanjenje vjerojatnosti razvoja kardiovaskularnih patologija kod dijabetičara bilo uočljivije nego kod zdravih ljudi: 42% prema 32% (1).

U drugom pokusu (kolesterol i ponavljajući događaji (CARE)), znanstvenici su proučavali učinke pravastatina. Kontrolna skupina ljudi koji uzimaju placebo imala je mnogo veću vjerojatnost da će patiti od vaskularne bolesti (25%). Ova je brojka bila gotovo ista kod bolesnika s dijabetesom, koji nisu dijabetični..

Najopsežniji eksperiment upotrebe statina Studija zaštite srca (HPS) obuhvatila je 6000 bolesnika s dijabetesom. Ova skupina bolesnika pokazala je značajno smanjenje incidencije (22%). Provedena su i druga istraživanja koja su samo potvrđena, razjašnjeni podaci dobiveni od prethodnih autora.

S porastom baze dokaza, većina liječnika postaje sve uvjerenija da statini i dijabetes mogu postojati i biti korisni. Samo je jedno pitanje ostalo otvoreno: tko bi trebao uzimati lijekove?.

Posljednji objavljeni vodič o upotrebi statina na American College of Cardiology, American Heart Association, sadrži opsežan odgovor. Preporučuje da se liječnici prilikom propisivanja statina bolesnicima sa šećernom bolešću usredotoče na prisutnost čimbenika rizika za kardiovaskularne bolesti, a ne na razinu kolesterola. Statine treba davati svim pacijentima dijabetičarima s dijagnozom ateroskleroze, kao i bolesnicima s:

  • visoki krvni tlak (BP);
  • razina lošeg kolesterola (LDL) veća je od 100 mg / dl;
  • kronična bolest bubrega;
  • albuminurija;
  • nasljedna predispozicija za aterosklerozu;
  • stariji od 40 godina;
  • pušači.

Ali pacijenti mlađi od 40 godina bez drugih čimbenika rizika, osim dijabetesa, ne bi trebali uzimati lijekove.

Odabir optimalnog lijeka za dijabetes tipa 2

Postoji nekoliko vrsta statina. Neki od njih su prirodnog podrijetla (lovastatin, pravastatin, simvastatin), dijelom sintetički (atorvastatin, rosuvastatin, pitavastatin). No mehanizam njihova djelovanja vrlo je sličan: lijekovi blokiraju aktivnost enzima HMG-CoA reduktaze, bez kojeg nije moguće stvaranje kolesterola.

Odabir optimalnog lijeka za liječenje bolesnika s dijabetesom je individualan. Nema općenito prihvaćenih preporuka po tom pitanju. Američki stručnjaci predložili su većinu univerzalnog algoritma odabira lijeka. Oni prilikom propisivanja lijeka savjetuju da se ravnaju vjerojatnošću razvoja kardiovaskularnih bolesti. Uzima se u obzir dob, prisutnost faktora rizika i kolesterol (LDL).

Prema ovom principu, ljudi koji imaju male šanse za razvoj kardiovaskularnih patologija trebali bi primati manje moćne lijekove - pravastatin, lovastatin, simvastatin i „rizični“ pacijenti - moćnije: atorvastatin, rosuvastatin.

Uvjetna snaga lijeka ne ovisi samo o nazivu aktivne tvari. Doziranje ima sjajan učinak na snagu statina. Na primjer, male doze atorvastatina imaju umjeren učinak, visoke - jake.

Kronična bolest jetre je još jedan čimbenik koji igra ulogu u odabiru lijeka. Uostalom, različiti statini različito opterećuju ovaj organ.

Bolesnici s dijabetesom mogu imati individualnu netoleranciju na aktivnu tvar ili pomoćne komponente tablete. Rješenje je promjena vrste statina ili propisivanje druge vrste lijeka za snižavanje lipida.

Na koje nuspojave možete naići?

Danas liječnici nemaju uvjerljive dokaze o povezanosti dijabetesa i broja nuspojava s statinima. Kao i pacijenti u drugim skupinama, i dijabetičari mogu imati komplikacije uzrokovane djelovanjem lijeka. Najčešće pritužbe:

  • brza zamornost;
  • opća slabost;
  • glavobolja;
  • rinitis, faringitis;
  • bolovi u mišićima, zglobovima;
  • probavni poremećaji (zatvor, nadimanje, proljev).

Rjeđe se ljudi brinu:

  • gubitak apetita;
  • gubitak težine;
  • poremećaji spavanja;
  • Vrtoglavica
  • problemi s vidom;
  • upala jetre, gušterače;
  • osip.

Odvojeni popis uključuje uvjete koji predstavljaju veliku opasnost za ljude, ali su izuzetno rijetki:

  • rabdomioliza;
  • Quinckeov edem;
  • žutica;
  • zatajenje bubrega.

Ako kod vas primijetite jedan od navedenih simptoma, o tome obavijestite svog liječnika. Smanjenje doze, promjena lijeka, propisivanje aditiva u hrani pomaže mnogim pacijentima da se oslobode neželjenih učinaka ili smanje intenzitet na prihvatljivu razinu.

Mogu li statini pokrenuti dijabetes tipa 2 kod zdravih ljudi??

Vijest da uzimanje statina može dovesti do razvoja dijabetesa tipa 2 vrlo se brzo proširila. Osnova za zaključak bila je analiza učestalosti ljudi koji uzimaju drogu: pokazalo se da je veća od prosječne populacije. Zaključeno je da uzimanje statina povećava vjerojatnost dijabetesa..

Kasnije se ispostavilo da je situacija mnogo složenija nego što se činilo. Preduvjeti za razvoj dijabetesa i kardiovaskularnih bolesti vrlo su slični. Primjerice, muškarac koji puši 45-godišnjaka ima višu šansu za dijagnosticiranje koronarne srčane bolesti i dijabetesa. Ne iznenađuje da među ljudima koji uzimaju statine postoji mnogo potencijalnih dijabetičara..

No bolest još nije uspjela u potpunosti eliminirati vezu između uzimanja lijekova. Tada su znanstvenici odlučili izračunati što nadmašuje: potencijalne koristi od uzimanja lijekova ili moguću štetu. Pokazalo se da je broj umrlih od droga mnogostruko veći od broja slučajeva dijabetesa. Stoga je suvremena presuda liječnika sljedeća: statini se trebaju propisati, ali ako postoje indikacije.

Pokazalo se i da nemaju svi ljudi koji uzimaju lijekove isti rizik od bolesti. Najugroženiji (3):

  • žene;
  • osobe starije od 65 godina;
  • pacijenti koji uzimaju više od jednog lijeka za snižavanje lipida;
  • pacijenti s patologijama bubrega, jetre;
  • zlostavljači alkohola.

Ove kategorije bolesnika trebaju ozbiljnije nadzirati svoje zdravlje..

Kako se zaštititi od dijabetesa uzimanjem statina?

Visoke doze inhibitora HMG-CoA reduktaze doprinose nuspojavama. Možete si pomoći tako što ćete sniziti kolesterol na lijek koji nije lijek, što će omogućiti liječniku da smanji doziranje lijeka (3). Da biste to učinili, morate:

  • pravilno jesti;
  • kretanje više: najmanje 30 minuta / dan;
  • prestati pušiti;
  • smanjite svoju težinu na zdrave razine.

Promijenivši svoj način života, pregledavši prehranu, osoba uklanja čimbenike rizika za razvoj dijabetesa tipa 2, što znači da povećava svoje šanse za život bez ove bolesti.

Oprez: statini! Lijekovi za snižavanje kolesterola izazivaju dijabetes?

Otkrili su da se pacijenti liječili statinima najmanje dvije godine dijabetesom tipa 2 razvili 2,2 puta češće od onih koji nisu uzimali te lijekove.

Sudbina droge

Statini su jedan od najpopularnijih lijekova među jezgrama. Oni smanjuju kolesterol u krvi i na taj način sprečavaju razvoj ateroskleroze i pridružene koronarne bolesti srca, infarkta miokarda i moždanog udara (cerebrovaskularna nesreća). Sve su ove bolesti glavni uzrok smrti u naše vrijeme. Oni čine više od polovice smrtnih slučajeva u našoj zemlji i u razvijenim zemljama. Naravno, takvim je lijekovima bilo suđeno da postanu jedan od glavnih lijekova našeg vremena. Pojavili su se u Rusiji sredinom 1990-ih, ali je opseg njihovog liječenja bio mali - bili su vrlo skupi. Danas je cijena mnogih statina postala prilično pristupačna, a njihovi pacijenti postali su mnogo učestaliji. No, kardiolozi i dalje tvrde da je upotreba statina znatno manja nego u zapadnim zemljama i da je to loše.

Međutim, posljednjih godina situacija s tim lijekovima postala je napeta. Oko njih se povremeno pojavljuju skandali, a sve se više publikacija pojavljuje kako su rezultati mnogih studija statina lažni, da imaju ozbiljne nuspojave, a njihova je učinkovitost pretjerana. O tome smo pisali više puta (vidi AiF br. 42 za 2018. i br. 15 za 2019. godinu). Štoviše, indikacije za liječenje statinom počele su se smanjivati. Na primjer, prije nego što su ih često preporučivali gotovo svima koji su prešli 50-godišnju prekretnicu, bez obzira ima li osoba bolest srca ili krvožilnog sustava ili ne. Danas kardiolozi preporučuju takvu početnu prevenciju ateroskleroze sve manje, preporučuju statine samo onima koji već imaju plakove u svojim žilama ili su vrlo rizični da ih razviju (vidjeti „Mišljenje stručnjaka“).

Gdje je istina?

Kako se osjećamo zbog studija liječnika iz Ohija? Je li revolucionarna i približava li se kraju statino doba? To su dva aspekta. Prvo, ovo nije prva, već vjerojatno dvadeseta publikacija u ozbiljnim znanstvenim časopisima, gdje piše da statini povećavaju rizik od dijabetesa tipa 2. I ovdje se postavlja drugo pitanje: zašto nije bilo tako snažne reakcije na prethodna djela? Možda zato što u prijašnjim studijama rizik od dijabetesa nije bio toliko visok i zato je bilo manje zahtjeva za statine. Na primjer, davne 2009., dakle prije 10 godina, generalizirani su podaci nekoliko studija u kojima je promatrano 57,5 ​​tisuća pacijenata, a onda se ispostavilo da statini povećavaju rizik za 13%. Slažete se, to nije poput nove studije u kojoj se rizik povećava za 120% (2,2 puta). U 2010. godini objavljen je još jedan osvrt na ovu temu u najutjecajnijem medicinskom časopisu Lancet, koji je obuhvatio promatranja 91 tisuće ljudi. Ovdje su statini povećali vjerojatnost razvoja dijabetesa za 9%. Maksimalno povećanje rizika od razvoja dijabetesa za 48% otkriveno je u samo jednoj studiji 2012. godine, a to se odnosilo samo na žene u menopauzi (imaju mnogo bolesti koje se posebno javljaju). A u travnju ove godine objavljen je članak u kojem je rizik od dijabetesa čak malo veći nego u studiji iz Ohija. Ali održan je u Južnoj Koreji, a prema liječnicima, etnički faktor je igrao ulogu ovdje..

Što je s pacijentima u svjetlu svih ovih studija? Čini se da postoji veza između statina i dijabetesa, ali najvjerojatnije nije tako jaka kao u posljednjoj studiji (broj opažanja u njoj bio je mali). A ako je propisivanje ovih lijekova nužno, potrebno je poštivati ​​mjere prevencije dijabetesa (vidi infografiku).

Mišljenje stručnjaka *

Doktor kardiologije, član Europskog kardiološkog društva i Američkog udruženja za srce Yaroslav Ashikhmin:

- Ovo nije prvo izvješće da se na pozadini liječenja statinima glukoza u krvi može povećati, a dijabetes melitus razvija češće. I ne dodaje puno novih informacija za stručnjake na ovom polju. Treba je uzeti u obzir kao drugu studiju koja pojačava stav da statini doprinose razvoju dijabetesa tipa 2. Kako se odnositi prema tome? Prvo, trebate shvatiti da svi lijekovi imaju nuspojave i uvijek morate odmjeriti rizike i koristi od njihovog liječenja. Ako govorimo o ovom fenomenu, onda je njegova suština još uvijek nejasna. Još uvijek ne razumijemo točno zašto statini imaju takav učinak. A dijabetes, koji se razvija tijekom liječenja statinima, nije sasvim uobičajen. Razvija se bez problema, šećer raste umjereno i možda nanosi manje štete zdravlju od uobičajene dijabetesa tipa 2. U svakom slučaju, postojala je velika studija u kojoj su, iako su neki pacijenti razvili dijabetes melitus, pacijenti koji su primali statine još živjeli duže. Njihovi blagotvorni učinci nadjačali su ovaj negativni učinak..

Kao drugo, nedavno su preispitane indikacije za statine, a sada se propisuju rjeđe. U pravilu, ako pacijent nema očite manifestacije ateroskleroze, što ukazuje na prisutnost plakova u žilama (prethodno spomenuti srčani udar i moždani udar), nisu propisani. Ali nakon srčanog i moždanog udara, oni su obavezni. Nema mnogo izuzetaka od ovih pravila. Ali ako pacijent već ima dijabetes, tada treba propisati statine. S ovom bolešću, rizik od razvoja ateroskleroze naglo se povećava, a statini odolijevaju njegovom razvoju. Stoga ne bih pretjerivao u štetnosti statina.

Želio bih spomenuti još jednu točku. U posljednje vrijeme vodi se doslovni rat protiv statina - o njima ima puno negativnih podataka. A čini se da je dobro financiran. Napokon, sada se pojavila nova klasa lijekova za snižavanje kolesterola. To su takozvani inhibitori proteina PCSK9. Oni su biološki pripravci u obliku monoklonskih antitijela. Proizvođači su zainteresirani da ih koriste češće, a još bolje ako im se troškovi nadoknade. No, budući da su nevjerojatno skupe, to je neopravdano opterećenje za proračun.

Liječite dijabetes

Opis aktivne tvari Atorvastatin kalcij / Atorvastatin kalcij.

Formula: C66H68CaF2N4O10, hemijsko ime: [R (R * R *)] - 2- (4-fluorofenil) beta, delta dihidroksi- (l-metiletil) -3-fenil-4- [(fenilamino) karbonil] - pirol-1-heptanska kiselina u obliku kalcijeve soli.
Farmakološka skupina: lijekovi / statini koji snižavaju lipide.
Farmakološko djelovanje: snižavanje lipida.

Farmakološka svojstva

Atorvastatin-kalcij konkurentno selektivno inhibira HMG-CoA reduktazu (enzim koji 3-hidroksi-3-metilglutaril-koenzim A pretvara u mevalonsku kiselinu, a što je, pak, prekursor za sterole, uključujući kolesterol). Kolesterol i trigliceridi u jetri uključuju se u sastav lipoproteina vrlo niske gustoće, ulaze u krvni serum i prenose se u periferna tkiva. Lipoproteini male gustoće nastaju iz lipoproteina vrlo male gustoće pri interakciji s lipoproteinskim receptorima niske gustoće. Atorvastatin kalcij smanjuje lipoproteine ​​i kolesterol u serumu zbog inhibicije HMG-CoA reduktaze, sinteze jetrenog kolesterola i povećanja broja jetrenih receptora lipoproteina niske gustoće na staničnoj površini, što dovodi do povećanog unosa i katabolizma lipoproteina niske gustoće. Smanjuje stvaranje lipoproteina niske gustoće, uzrokuje trajno i izraženo povećanje aktivnosti lipoproteinskih receptora niske gustoće. Atorvastatin kalcij smanjuje lipoproteine ​​niske gustoće u bolesnika s homozigotnom porodičnom hiperkolesterolemijom, koja obično nije podložna liječenju lijekovima za snižavanje lipida. Atorvastatin kalcij smanjuje ukupni kolesterol za 30 - 46%, apolipoprotein B - za 34 - 50%, lipoproteini niske gustoće - za 41 - 61%, trigliceride - za 14 - 33%; uzrokuje porast koncentracije apolipoproteina A i kolesterola lipoproteina visoke gustoće.
Atorvastatin kalcij ima veliku apsorpciju. Maksimalna koncentracija u serumu postiže se nakon 1-2 sata. Kod žena je područje ispod krivulje koncentracije - vrijeme 10% niže, a maksimalna koncentracija 20% veća. Hrana neznatno smanjuje trajanje i brzinu apsorpcije lijeka (za 9% i 25%, respektivno), ali smanjenje kolesterola lipoproteina niske gustoće može se usporediti s onim kada se koristi lijek bez hrane. Koncentracija lijeka kada se koristi navečer je niža nego ujutro (približno 30%). Uspostavljena je linearna veza između doze i stupnja apsorpcije lijeka. Bioraspoloživost je 12%, sistemska bioraspoloživost inhibicijske aktivnosti protiv HMG-CoA reduktaze je 30%. Atorvastatin kalcij ima nisku sistemsku bioraspoloživost uslijed presistemskog metabolizma tijekom prvog prolaska kroz jetru i sluznicu gastrointestinalnog trakta. S proteinima u plazmi veže se na 98%. Prosječna zapremina distribucije je 381 litra. Atorvastatin kalcij se metabolizira uglavnom u jetri uz sudjelovanje izoenzima CYP3A4, CYP3A7 i CYP3A5 s stvaranjem farmakološki aktivnih metabolita (proizvodi beta oksidacije, para- i ortohidroksiliranih derivata). In vitro, para- i ortohidroksilirani metaboliti imaju inhibitorni učinak na HMG-CoA reduktazu, što je usporedivo s početnim tvarima. Inhibicijski učinak kalcijevog atorvastatina na HMG-CoA reduktazu približno je 70% određen aktivnošću cirkulirajućih metabolita. Lijek se izlučuje nakon jetrenog i / vanhepatičkog metabolizma sa žuči kroz crijeva. Atorvastatin kalcij ne podliježe ozbiljnoj enterohepatičkoj recirkulaciji. U urinu se utvrđuje manje od 2% oralne doze lijeka. Poluvrijeme života je 14 sati. Inhibicijska aktivnost kalcijevog atorvastatina protiv HMG-CoA reduktaze traje otprilike 20 do 30 sati zbog činjenice da lijek ima aktivne metabolite. Maksimalna koncentracija u bolesnika s alkoholnom cirozom jetre je 16 puta, a područje ispod krivulje koncentracija-vrijeme 11 puta veće od normalne. Atorvastatin kalcij se ne izlučuje tijekom hemodijalize.

indikacije

Patologija cirkulacijskog sustava (u bolesnika koji imaju povećane faktore rizika od koronarne srčane bolesti - starije od 55 godina, arterijska hipertenzija, pušenje, dijabetes, moždani udar, periferna vaskularna bolest, hipertrofija lijeve komore, proteinurija, albuminurija, koronarna bolest srca u najbližoj rodbina), uključujući na pozadini dislipidemije - sekundarna profilaksa radi smanjenja ukupnog rizika od smrti, moždanog udara, infarkta miokarda, potrebe za revaskularizacijskim postupkom, ponovne hospitalizacije zbog angine pektoris; smanjiti razinu ukupnog kolesterola i kolesterola lipoproteina niske gustoće u bolesnika s homozigotnom porodičnom hiperkolesterolemijom, kada dijetalna terapija i druge nefarmakološke metode terapije ne daju adekvatan učinak (pored tretmana za snižavanje lipida, uključujući autohemotransfuziju pročišćenog lipoproteina krvi niske gustoće); zajedno s dijetom za liječenje bolesnika s povišenom razinom triglicerida u plazmi (obiteljska endogena hipertrigliceridemija tipa IV prema Frederickson-u) i bolesnika s disbetalipoproteinemijom (tip III prema Frederiksenu), kod kojih liječenje dijetom ne daje željeni rezultat; zajedno s dijetom za smanjenje visokih koncentracija kolesterola lipoproteina niske gustoće, ukupnog kolesterola, triglicerida, apolipoproteina B i povećavanja koncentracija lipoproteina kolesterola visoke gustoće u bolesnika s primarnom hiperkolesterolemijom, heteroroznom porodičnom i nefilijalnom hiperkolesterolemijom i miješanjem (kombinirana) hiperreidemija tipa II i ).

Doziranje kalcijevog atorvastatina i doza

Atorvastatin kalcij se uzima oralno, u bilo koje doba dana, bez obzira na vrijeme obroka. Doza se postavlja pojedinačno, ovisno o indikacijama, početnim koncentracijama kolesterola, lipoproteini niske gustoće, svrha liječenja i pojedinačni učinak. U prosjeku, početna doza je 10 mg jednom dnevno; Nadalje, doza varira od 10 do 80 mg jednom dnevno. Maksimalna dnevna doza je 80 mg.
Prije uzimanja lijeka, trebali biste pokušati postići kontrolu hiperkolesterolemije povećanjem tjelesne aktivnosti, odgovarajućom dijetalnom terapijom, smanjenjem tjelesne težine u bolesnika s pretilošću i liječenjem drugih stanja.
Upotreba lijeka za smanjenje serumskih lipida može dovesti do promjene biokemijskih parametara funkcionalnog stanja jetre; praćenje ovih pokazatelja je potrebno prije početka liječenja, nakon 6 i 12 tjedana nakon početka uzimanja lijeka, nakon svakog povećanja doze, a također i periodično, na primjer, svakih šest mjeseci. Povećanje aktivnosti transaminaza u plazmi može se primijetiti tijekom liječenja lijekom (obično u prva tri mjeseca). Bolesnici koji imaju porast aktivnosti jetrenih transaminaza trebali bi biti pod nadzorom liječnika dok se pokazatelji ne vrate u normalu..
Prije početka liječenja lijekom potrebno je pažljivo procijeniti potencijalni rizik od hemoragičnog moždanog udara..
Liječenje lijekom može uzrokovati miozitis, mialgiju, miopatiju, koji mogu napredovati do rabdomiolize, koja je potencijalno opasna po život i karakterizira značajno povećanje aktivnosti kreatin fosfokinaze (više od 10 puta u usporedbi s gornjom granicom normale), mioglobinurije i mioglobinemije, što može dovesti do zatajenja bubrega. Liječenje treba prekinuti ako postoji klinički značajno povećanje aktivnosti kreatin fosfokinaze (više od 10 puta veće od gornje granice normale), ili kada se dijagnosticira rabdomioliza, ili ako se sumnja. Atorvastatin kalcij može uzrokovati povećanu aktivnost kreatin fosfokinaze u plazmi, što se mora uzeti u obzir u diferencijalnoj dijagnozi boli u sternumu. Bolesnike treba upozoriti na potrebu da se odmah savjetuju s liječnikom ako se pojasni neobjašnjiva bol u mišićima ili slabost, osobito ako ih prate groznica ili nelagoda. Ako postoje znakovi moguće miopatije ili faktora rizika za razvoj zatajenja bubrega zbog rabdomiolize (na primjer, arterijska hipotenzija, teška akutna infekcija, trauma, ozbiljna operacija, nekontrolirani napadaji, teški endokrini, metabolički poremećaji, vode-elektrolitski poremećaji), liječenje lijekovima je potrebno privremeno ili potpuno otkazati. Atorvastatin kalcij treba biti propisan s oprezom pacijentima koji imaju čimbenike koji predisponiraju razvoj rabdomiolize. Prije početka terapije, aktivnost kreatin fosfokinaze treba izmjeriti u takvim situacijama: s hipotireozom, bubrežnim zatajenjem, u prisutnosti osobne ili obiteljske povijesti nasljednih bolesti mišića, s bolestima jetre i / ili poviješću zlouporabe alkohola; ako postoje dokazi o prethodnom toksičnom učinku na koštani mišić koji je uzrokovan uporabom statina ili fibrata; u bolesnika starijih od 70 godina; u situacijama u kojima može doći do povećanja razine lijeka u serumu u krvi (u posebnim populacijama, s interakcijama s lijekovima i drugima). U takvim je situacijama potrebno procijeniti omjer rizika od nuspojava i mogućih koristi terapije, a potrebno je provesti i pažljivo praćenje pacijentovog stanja. Liječenje se ne smije započeti ako su početni pokazatelji aktivnosti kreatin fosfokinaze značajno povećani (više od 5 puta u usporedbi s gornjom granicom normale). Određivanje aktivnosti kreatin fosfokinaze ne preporučuje se nakon fizičkog napora ili ako postoji neki drugi razlog za povećanje njegovih indeksa, jer to otežava procjenu rezultata ispitivanja. Ako su početni pokazatelji aktivnosti kreatin fosfokinaze značajno povećani (više od 5 puta veći od gornje granice norme), tada je potrebna druga analiza nakon 5 - 7 dana kako bi se potvrdili rezultati. Ako su simptomi mišića ozbiljni i uzrokuju svakodnevne nelagode, tada biste trebali razmotriti otkazivanje liječenja, čak i ako aktivnost kreatin fosfokinaze ne prelazi gornju granicu norme za više od 5 puta. Kad se vrijednosti kreatin fosfokinaze vrate u normalne vrijednosti i razriješe simptome, može se razmotriti propisivanje drugog tijeka atorvastatina ili davanje alternativnog antikviteta u najnižoj dozi pod strogim liječničkim nadzorom.
Rizik rabdomiolize povećava s kombiniranu upotrebu atorvastatin kalcija i neki lijekovi koji povećavaju koncentraciju atorvastatina u krvnom serumu (jaki inhibitori CYP3A4 izoenzima ili transportne proteine: telitromicina, ciklosporin, klaritromicin, styripentol, delavirdin, ketokonazol azoronazolazoronazolazone, itraconone, itraconone, itraconone, itraconone, itraconone, itraconone, itraconone, itraconone, itraconone, itraconone, itraconone, itraconone, itraconone, posoron humana imunodeficijencija, uključujući ritonavir, atazanavir, lopinavir, darunavir, indinavir i druge). Također, rizik od miopatije može se povećati kombiniranom primjenom atorvastatina kalcija i gemfibrozila i drugih derivata fibroične kiseline, nikotinske kiseline u dozama za snižavanje lipida (više od 1 g dnevno), eritromicina, ezetimiba. Umjesto ovih lijekova, ako je moguće, treba koristiti alternativne (nesudjelujuće) lijekove. Kada je potrebna kombinirana primjena ovih sredstava i atorvastatina, potrebna je pažljiva procjena očekivanih koristi i mogućih rizika istodobnog liječenja. Kada pacijenti primaju lijekove koji povećavaju razinu atorvastatina u serumu u krvi, atorvastatin kalcij treba propisati u minimalnoj učinkovitoj dozi. Također je potrebno kliničko nadgledanje ovih bolesnika..
Ne preporučuje se kombinirana primjena kalcijevog atorvastatina i fusidne kiseline, stoga biste trebali privremeno prestati uzimati atorvastatin kalcij za vrijeme liječenja fusidnom kiselinom.
Kada se koriste neki inhibitori HMG-CoA reduktaze, osobito dugo vremena, otkriveni su rijetki slučajevi razvoja intersticijske bolesti pluća. Njegovi simptomi mogu uključivati ​​neproduktivan kašalj, kratkoću daha, pogoršanje općeg stanja (gubitak težine, umor, vrućica). Liječenje lijekovima treba prekinuti ako se sumnja na intersticijsku bolest pluća..
Statini lijekovi mogu povećati glukozu u krvi. U nekih bolesnika koji su pod visokim rizikom od razvoja dijabetesa, te promjene mogu dovesti do njegove manifestacije, to je pokazatelj za imenovanje hipoglikemijskog liječenja. Ali smanjenje rizika od bolesti krvožilnog sustava primjenom statina (HMG-CoA reduktaze inhibitori) veće je od rizika za razvoj šećerne bolesti, stoga ovaj faktor nije razlog za otkazivanje terapije statinom. Za bolesnike u riziku (indeks tjelesne mase veći od 30 kg / m2, razina glukoze u krvi od 5,6 - 6,9 mmol / l, hipertenzija u povijesti anamneze, hipertrigliceridemija), potrebno je uspostaviti medicinski nadzor i redovito nadzirati biokemijske parametre.
Tijekom liječenja lijekom potreban je oprez pri upravljanju vozilima i obavljanju aktivnosti koje zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija.

kontraindikacije

Preosjetljivost, zatajenje jetre, aktivna bolest jetre, povećanje aktivnosti plazme jetrenih transaminaza (više od 3 puta u usporedbi s gornjom granicom norme) nepoznatog podrijetla, dob do 18 godina (sigurnost i učinkovitost nisu utvrđene), dojenje, trudnoća, uporaba kod žena reproduktivne dobi koji ne koriste odgovarajuće metode kontracepcije.

Ograničenja primjene

Povijest bolesti jetre, zlouporaba alkohola, hipotireoza, teške akutne infekcije, trauma, operativni zahvat, dijabetes melitus, bolest koštanih mišića, nedavni moždani udar ili prolazni ishemijski napad (u bolesnika bez koronarne bolesti srca), u kombinaciji s preparatima fusidne kiseline.

Trudnoća i dojenje

Atorvastatin kalcij je kontraindiciran tijekom trudnoće. Lijek ne smiju koristiti žene koje planiraju trudnoću i u kojima trudnoća nije isključena. Primjena lijeka kod žena reproduktivne dobi moguća je samo uz korištenje pouzdanih metoda kontracepcije i obveznog informiranja pacijenta o mogućem riziku terapije za fetus. Sigurnost lijeka u trudnica nije utvrđena. Nije bilo kontroliranih kliničkih ispitivanja upotrebe lijeka kod žena tijekom trudnoće. Studije na životinjama pokazale su toksične učinke lijeka na reproduktivnu funkciju. Postoje izvješća o urođenim malformacijama fetusa nakon izloženosti inhibitorima HMG-CoA reduktaze. Terapija kalcijevim atorvastatinom može smanjiti stvaranje mevalonata u stanicama jetre fetusa, što je prekursor kolesterola. Ateroskleroza je kronični proces i obično zaustavljanje upotrebe lijekova za snižavanje lipida tijekom trudnoće trebalo bi imati malo utjecaja na dugoročni rizik povezan s primarnom hiperkolesterolemijom. Liječenje lijekom mora biti obustavljeno tijekom trajanja trudnoće ili dok se ne utvrdi da žena nije trudna.
Atorvastatin kalcij je kontraindiciran tijekom dojenja. Nije poznato izlučuje li se lijek i / ili njegovi metaboliti u majčino mlijeko. U štakora je koncentracija lijeka i njegovih aktivnih metabolita u serumu slična koncentraciji u mlijeku. Žene koje uzimaju lijek trebaju prestati dojiti jer dijete može razviti ozbiljne nuspojave.
U studijama na životinjama, lijek nije imao utjecaja na plodnost žena i muškaraca.

Nuspojave kalcijevog atorvastatina

Živčani sustav i osjetilni organi: glavobolja, vrtoglavica, hipestezija, parestezija, poremećaji spavanja, depresija, nesanica, noćne more, gubitak ili gubitak pamćenja, periferna neuropatija, perverzija okusa, zamagljen vid, zamagljen vid, zujanje u ušima, gubitak sluha.
Respiratorni sustav: bol u grlu i sapnici, nazofaringitis, krvarenje iz nosa, intersticijska bolest pluća.
Probavni sustav: nadimanje, zatvor, dispepsija, proljev, mučnina, bol u gornjem i donjem dijelu trbuha, povraćanje, belching, debljanje, anoreksija, pankreatitis, hepatitis, kolestaza, zatajenje jetre.
Koža i potkožno tkivo: urtikarija, pruritus, kožni osip, alopecija, bulozni dermatitis, angioedem, Stevens-Johnsonov sindrom, multiformni eritem, toksična epidermalna nekroliza.
Mišićno-koštano i vezivno tkivo: artralgija, mialgija, bol u udovima, oticanje zglobova, mišićni grčevi, bolovi u leđima, bolovi u vratu, miopatija, slabost mišića, miozitis, tendopatija, puknuće tetive, rabdomioliza, imunološki posredovana nekrotizirajuća miopatija.
Laboratorijski i instrumentalni podaci: povećana aktivnost jetrenih transaminaza, povećana aktivnost kreatin fosfokinaze, trombocitopenija, leukociturija, povećana koncentracija glikoziliranog hemoglobina, hiperglikemija, hipoglikemija.
Ostalo: alergijske reakcije, anafilaksija, malaksalost, bol u prsima, astenija, periferni edemi, groznica, umor, seksualna disfunkcija, ginekomastija, dijabetes melitus.

Interakcija kalcijevog atorvastatina s drugim tvarima

Budući da je kalcijev atorvastatina supstrat za transportne bjelančevine (na primjer, hepatski transporter OATP1B1) i metabolizira ga izoenzim CYP3A4 citokrom P450, kombinirana uporaba lijekova koji su inhibitori transportnih proteina ili izoenzima CYP3A4 može dovesti do povećanja razine atorvastatina u serumu. i povećati rizik od razvoja miopatije. Može se povećati i rizik od razvoja miopatije. Rizik od dijeljenja lijeka s drugim lijekovima koji mogu izazvati miopatiju (na primjer, ezetimib, derivati ​​fibroične kiseline). Snažni inhibitori izoenzima CYP3A4 značajno povećavaju koncentraciju atorvastatina u krvnom serumu. Kad god je moguće, preporučuje se da se izbjegne korištenje snažnih inhibitora CYP3A4 izoenzima (na primjer, telitromicin, ciklosporin, klaritromicin, styripentol delavirdin, ketokonazol, itrakonazol, posakonazol, vorikonazol, ljudska inhibitori virus imunodeficijencije proteaze, uključujući lavonavirin, viridavirin, Ostalo, lavonavirin i drugi), Umjereni inhibitori izoenzima CYP3A4 (npr. Diltiazem, eritromicin, flukonazol, verapamil) također mogu povećati serumski kalcij atorvastatin i povećati rizik od miopatije. Ako se kombiniranom uporabom ovih lijekova i atorvastatina kalcij ne može izbjeći, tada treba koristiti niže početne i maksimalne doze atorvastatina, također je potrebno pažljivo kliničko nadgledanje bolesnikovog stanja. Sok od grejpa sadrži sastojke koji inhibiraju izoencim CYP3A4, može povećati razinu lijekova u serumu koji se metaboliziraju uz sudjelovanje izoenzima CYP3A4. Ne preporučuje se kombinirana upotreba velikih količina soka od grejpa i kalcija atorvastatina..
Kombinirana primjena kalcijevog atorvastatina s induktorima izoenzima CYP3A4 citokroma P450 (na primjer, rifampicin, efavirenz, pripravci iz čička) može dovesti do smanjenja koncentracije lijeka u serumu. Ne preporučuje se kombinirano davanje kalcijevog atorvastatina i rifampicina, koji inhibira transporter jetrenog unosa OATP1B1 i inducira izoenzim CYP3A4, zbog značajnog smanjenja koncentracije atorvastatina u krvnoj plazmi. Ako se zajedničko liječenje ne može izbjeći, tada treba pažljivo nadzirati pacijenta i učinkovitost lijekova..
Inhibitori transportnih proteina (npr. Ciklosporin) mogu povećati sistemske učinke atorvastatina. Ako se zajedničko liječenje ne može izbjeći, tada je potrebno smanjiti dozu atorvastatina i uspostaviti pažljivo praćenje pacijentovog stanja..
Uz kombiniranu upotrebu atorvastatina kalcija i derivata fibroične kiseline, ezetimiba, povećava se rizik od nastanka štetnih učinaka skeletnih mišića, uključujući rabdomiolizu. Ako se zajedničko liječenje ne može izbjeći, tada je potrebno smanjiti dozu atorvastatina i uspostaviti pažljivo praćenje pacijentovog stanja..
Koncentracija atorvastatinskog kalcija i njegovih aktivnih metabolita u serumu bila je niža (približno 25%) kada se koristi zajedno s kolestipolom. Ali učinak na lipide bio je izraženiji u kombinaciji s liječenjem atorvastatinom i kolestipolom nego s monoterapijom sa svakim od lijekova.
Uz kombiniranu upotrebu atorvastatina kalcija i fusidne kiseline moguć je razvoj štetnih učinaka na koštane mišiće, uključujući rabdomiolizu. Ako je moguće, treba razmotriti privremeno prekidanje liječenja tim lijekovima. Pacijente treba pažljivo nadzirati..
Uz kombiniranu upotrebu atorvastatina kalcija i digoksina, ravnotežna koncentracija digoksina povećala se. Pacijenti trebaju biti pod liječničkim nadzorom..
Uz kombiniranu uporabu kalcijevog atorvastatina i oralnih kontraceptiva, povećavaju se koncentracije etinilestradiola i noretisterona u plazmi. Taj se učinak mora uzeti u obzir pri odabiru oralne kontracepcije za žene koje primaju atorvastatin kalcij..
Uz kombiniranu upotrebu atorvastatina kalcija i varfarina moguće je smanjenje vremena protrombina. Stoga je potrebno odrediti protrombinsko vrijeme u bolesnika koji uzimaju kumarinske antikoagulanse prije početka liječenja i redovito na početku liječenja atorvastatinom kako bi se osiguralo da nema značajne promjene u protrombinskom vremenu. Nakon što je fiksiran stabilan pokazatelj vremena protrombina, on se može kontrolirati u standardnim vremenskim intervalima, što se preporučuje pacijentima koji uzimaju kumarinske antikoagulanse. Isti postupak treba ponoviti ako se doza atorvastatina promijeni ili poništi. Liječenje kalcijem atorvastatinom nije popraćeno razvojem krvarenja ili promjenama protrombinskog vremena u bolesnika koji nisu uzimali antikoagulanse.
Kada se koriste atorvastatin lijekovi s kalcijem i antacidima koji sadrže magnezijev hidroksid i aluminij hidroksid, razina atorvastatina u krvnom serumu smanjila se za oko 35%, ali stupanj smanjenja koncentracije kolesterola, lipoproteini niske gustoće nije se promijenio.

Predozirati

U slučaju predoziranja kalcijem atorvastatina, potrebna je simptomatska i suportivna terapija; praćenje aktivnosti jetrenih transaminaza i aktivnosti kreatin fosfokinaze potrebno je; ne postoji specifičan tretman za predoziranje; nema specifičnog antidota; hemodijaliza i peritonealna dijaliza nisu učinkoviti, zbog visokog vezanja lijeka na proteine ​​plazme.

Trgovački nazivi za aktivni sastojak atorvastatin kalcij

Anvistat®
Atomax®
ator
atorvastatin
Atorvastatin alkaloid
Atorvastatin kalcij
Atorvastatin kalcij kristalni
Atorvastatin-OBL
Atorvastatin-LEXVM®
Atorvastatina-NANOLEK
Atorvastatin-SZ
Atorvastatin-Teva
Atorvastatin kalcijev trihidrat
Atorvox
Atoris®
Vazator
Lipona
Lipoford
Liprimar®
Liptonorm®
Novostat
Torvazin®
Torvacard®
Torvas
Tulip®

Kombinirani lijekovi:
Amlodipin + Atorvastatin (kao Atorvastatin Kalcij): Caduet®.

Koja je razlika između rosuvastatina i atorvastatina?

Bez obzira na naziv, svi lijekovi koji pripadaju grupi statina imaju isti mehanizam djelovanja na ljude.

Lijekovi iz ove skupine blokiraju enzim HMG-CoA reduktazu, koji se nalazi u jetri i sudjeluje u sintezi kolesterola. Blokiranje enzima dovodi do smanjenja broja lipoproteina niske gustoće i istodobnog porasta lipoproteina visoke gustoće.

U modernoj medicini postoje tri glavna statina:

Sličnost učinaka različitih statina na tijelo tjera vas da razmišljate o tome što je bolje koristiti u liječenju rosuvastatinom ili atorvastatinom

Rosuvastatin i Atorvastatin - u čemu je razlika?

Oba statina pripadaju skupini sintetskih spojeva. Oba spoja imaju vrlo sličan učinak na tijelo, sličnu strukturu i podrijetlo, zbog čega je prilično teško identificirati najučinkovitije.

Koja je razlika između rosuvastatina i atorvastatina?

Jedna od najznačajnijih razlika između ovih lijekova su njihova fizikalno-kemijska svojstva. Ti spojevi imaju različite topljivosti. Razlika između Atorvastatina i Rosuvastatina je u tome što je prva tvar lipofilnija, a druga više hidrofilna. U usporedbi s atorvastatinom, rosuvastatin ima veći utjecaj na stanice jetre, a njegov analog na moždane strukture.

Uz to, lijekovi se razlikuju u karakteristikama apsorpcije i distribucije u tjelesnim tkivima, kao i u stupnju izloženosti kolesterolu u tijelu.

Razlika između lijekova je već vidljiva u fazi apsorpcije iz crijevnog lumena. Atorvastatin se ne preporučuje piti s hranom, jer potonji značajno smanjuje stupanj apsorpcije lijeka u krv. Njegov analog apsorbira se u krvotok konstantnom brzinom bez obzira na obroke, tako da se može konzumirati u bilo kojem trenutku..

Postojeće razlike između lijekova značajno utječu na indikacije i kontraindikacije za uporabu lijekova.

Značajne razlike su metabolizam ova dva statina

Razlika između učinkovitosti lijekova

Rosuvastatin pripada četvrtoj generaciji lijekova ove skupine, a Atorvastatin trećoj.

Jedna od razlika je veća učinkovitost lijekova četvrte generacije u usporedbi s prethodnim. Ako odlučite između Atorvastatina i Rosuvastatina iz perspektive medicine utemeljene na dokazima, treba imati na umu da je učinkovitost prvog lijeka za smanjenje LDL gotovo 2 puta manja u usporedbi s učinkom drugog lijeka.

Uz primjenu lijekova četvrte generacije, proveden je veliki broj kliničkih studija koje dokazuju njihovu veću učinkovitost u usporedbi s drugim generacijama lijekova.

Metabolizam statina četvrte generacije u velikoj je mjeri sličan procesima koji se događaju tijekom metabolizma lijekova ove skupine prve i druge generacije, ali nuspojave od njihove uporabe su blaže.

Navedena značajna razlika između Rosuvastatina omogućava njegovo uključivanje u kompleks korištenih lijekova tijekom složene terapije. Ova je razlika značajna prednost i omogućava značajno proširivanje spektra bolesnika, u liječenju kojih je lijek odobren za upotrebu..

Atorvastatin i Rozuvastatin odlični su lijekovi za dugi tijek terapije hiperholesterolemije. Ova kvaliteta lijekova osigurava se njihovom niskom koncentracijom u krvi, što je povezano s jednokratnim lijekovima dnevno.

Učinkovitost lijeka najvažniji je kriterij pomoću kojeg se uspoređuju medicinski proizvodi među sobom.

Prednost Rosuvastatina je njegova veća učinkovitost u kliničkim ispitivanjima. Analiza dobijena tijekom istraživanja pokazuje:

  1. Uzeti rosuvastatin smanjuje koncentraciju lipoproteina niske gustoće za 10% učinkovitije u usporedbi s atorvastatinom s jednakim dozama.
  2. Pronađeno je značajno smanjenje smrtnosti i pobola među pacijentima s patologijama srca i krvožilnog sustava..

Tijekom provođenja komparativnih ispitivanja utvrđeno je da je učestalost nuspojava i nepoželjnih reakcija kod primjene obje vrste statina praktički ista.

Te razlike imaju značajan utjecaj na izbor lijeka za terapiju. U svakom slučaju najsigurniji lijek može odabrati liječnik, uzimajući u obzir sve podatke dobivene tijekom pregleda pacijenta.

Osim toga, liječnik prilikom odabira lijeka uzima u obzir sve prednosti i nedostatke svakog lijeka, što značajno povećava učinkovitost hipoholesterolemijske terapije i smanjuje rizik od nuspojava od uporabe lijekova.

Korištenje lijekova

Statini nove generacije sintetički su lijekovi koji mogu značajno utjecati na razinu kolesterola i LDL-a u usporedbi s njihovim prethodnicima..

Osim toga, upute za uporabu lijekova omogućuju im kombiniranje s drugim sredstvima tijekom složene terapije.

Upotreba lijekova može značajno poboljšati stanje zidova krvnih žila krvožilnog sustava. Rosuvastatin i Atorvastatin koriste se za liječenje bilo kojeg oblika patologije povezane s visokim kolesterolom u krvi.

Učinkovitost Razuvastatina i Atorvastatina tijekom terapije

Rosuvastatin je sintetski lijek, njegova ljekovita svojstva dokazana su u velikom broju studija, a upotreba lijeka je ekonomična. Lijek je propisan u maloj dozi.

Glavne indikacije za uporabu su akutni srčani udar, razvoj sekundarne hipertenzije, ateroskleroza i moždani udar.

Postupak upotrebe lijeka sličan je onome za sve statine. U prvim danima preporučena doza ne smije prelaziti 10 mg dnevno. Nadalje, u nedostatku nuspojava, ako je potrebno, dnevna doza lijeka se povećava. Najveća dopuštena doza nije veća od 40 mg dnevno. Lijek nije propisan za liječenje hiperholesterolemije, ako je patologija genetski ili nasljedna.

Lijek je siguran za stanice jetre, nije u stanju destruktivno utjecati na mišićna vlakna. Maksimalna učinkovitost postiže se redovitom primjenom lijeka tijekom 30 dana.

Studije su pokazale veću učinkovitost rosuvastatina u usporedbi s atorvastatinom, dok je doza prvog lijeka bila dva puta manja u odnosu na količinu drugog lijeka, 40 mg u odnosu na 80.

Pri odabiru lijeka za terapiju važno je imati na umu da je upotreba statina četvrte generacije sigurnija za pacijenta koji pati od hipoholesterolemije, a istovremeno je učinkovitost upotrebe lijekova mnogo veća.

Prednost atorvastatina je visoki stupanj varijabilnosti koji se koristi u liječenju patologija, doza, koja može biti u rasponu od 40 do 80 mg.

Ovako širok izbor doza za terapiju čini uporabu ovog lijeka jednom od najsigurnijih. Promjenjivost također olakšava podešavanje količine lijeka koji se koristi u liječenju. Prednost atorvastatina je njegova visoka učinkovitost u borbi protiv moždanog udara. Dostupni podaci govore da imenovanje ovog lijeka smanjuje vjerojatnost razvoja patološkog stanja za 50%.

Prilikom odabira između Rosuvastatina i Atorvastatina, liječnik se prvenstveno vodi podacima dobivenim tijekom pregleda pacijentovog tijela, a osim toga uzima u obzir karakteristike pacijentovog tijela i vjerojatnost nuspojava.

U svakom slučaju odrediti koji je lijek najbolji za pacijenta može samo liječnik koji nadgleda provođenje terapije lijekovima.